| 公开(公告)号 | CN1914204A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041290.9 |
| 申请日期 | 2004.12.07 |
| 专利名称 | 萘啶衍生物及其作为毒蕈碱性受体调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.9 US 60/528,049 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·D·J·格罗滕惠斯;M·加西亚-古斯曼布兰科;L·R·马金斯;P·M·龙多 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-07 PCT/US2004/040839 |
| 进入国家日期 | 2006.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物： 其中： A环为芳基或杂芳基； V、W、Y或Z之一为氮，其余的为-C(R5)-； 各个R1独立选自H、脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团和杂环基，其中所述脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团和杂环基各自任选被1-3个Ra取代； 各个R2独立选自H、芳基、杂芳基、脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团、杂环基、-C(O)Rc和-S(O)2Rc，其中所述脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团和杂环基各自任选被1-3个Ra取代，其中所述芳基和杂芳基各自任选被1-3个Rb取代，或者 R1和R2可与它们所连接的氮原子一起构成杂环或杂芳环，它们任选被1-3个Ra取代； 各个R3独立地为H、卤素、卤代脂肪族基团、脂肪族基团、-ORd或-S(O)iRd； 各个R4独立选自H、卤素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任选被1-3个Ra取代的脂肪族基团，A环上任何两个相邻的R4可与它们所连接的原子一起构成杂环或碳环； 各个R5独立选自H、卤素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任选被1-3个Ra取代的脂肪族基团，任何两个相邻的R5可与它们所连接的原子一起构成杂环或碳环； 各个Ra独立选自芳基、杂芳基、卤素、-CN、-OH、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-N(Rd)C(O)N(Rd)2、-OC(O)ORd、-OC(O)N(Rd)2、＝N-OH、＝NORd、＝N＝N(Rd)2、＝O、＝S、-S(O)2N(Rd)2、-N(Rd)S(O)2Rd、-N(Rd)S(O)2N(Rd)2和-S(O)iRd； 各个Rb独立选自卤素、芳基、-OH、-ORd、-S(O)iRd、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-NRdC(O)ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-S(O)iN(Rd)2、-CN和-NO2； 各个Rc独立选自H、脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团、杂环基、芳基、杂芳基、-ORd和-N(Rd)2，其中所述脂肪族基团、脂环族基团、杂脂肪族基团、杂环基、芳基和杂芳基任选被1-3个Ra取代； 各个Rd独立选自H、脂肪族基团、杂脂肪族基团、杂环基、脂环族基团、芳基、杂芳基，其中所述脂肪族基团、杂脂肪族基团、杂环基、脂环族基团、芳基、杂芳基各自可任选被1-3个以下基团取代：卤素、芳基、-OH、-O-脂肪族基团、-O-芳基、-O-酰基、-NH2、-N(脂肪族基团)2、-N(芳基)2、-S(O)i脂肪族基团或-S(O)i芳基； n为0-3； i为0-2； 并且符合以下前提条件： (i)当A为2-三氟甲基苯基，Z或Y之一为N，W、V、Y或Z中其余的为-C(H)-，R3为H且R1为H时，则R2不为任选被脂肪族基团、苯基和-C(O)O-脂肪族基团取代的吲唑基、吡唑基或三唑基； (ii)当A为苯基，V为N，W、Y和Z为-C(H)-且R3为H时，则R1和R2与它们所连接的氮原子一起不构成任选被-C(O)O-脂肪族基团、-C(O)N(H)-脂肪族基团或-C(O)OH取代的哌啶； (iii)当A为苯基，V为N，W、Y和Z为-C(H)-，R3为H且R1为H时，则R2不为-CH2-哌啶； (iv)当A为任选被一个R4取代的苯基，Z为N，V和W为-C(H)-且R3为H时，则Y不为-C(脂肪族基团)-； (v)当A为任选被一个R4取代的苯基，Z为N，Y和V为-C(H)-且R3为H时，则W不为-C(脂肪族基团)-； (vi)当A为吡啶基，Z为N，R1为H，R3为H且V、W和Y为-C(H)-时，则R2不为-(CH2)2-N(脂肪族基团)2。 |
| 摘要 | 下式(I)的化合物，其中：A环为芳基或杂芳基；V、W、Y或Z之一为氮，其余的V、W、Y和Z为-C(R5)-；该化合物能调节毒蕈碱性受体，因此可用于治疗毒蕈碱性受体介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056552 英 |
