| 公开(公告)号 | CN1218936C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN02810597.4 |
| 申请日期 | 2002.05.11 |
| 专利名称 | 甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及用于将其作为药物的制备方法 |
| 主分类号 | C07C275/54 |
| 分类号 | C07C275/54;C07C323/42;C07D211/58;C07D213/74;C07D213/40;C07D295/13;C07D285/14;C07D319/18;C07D207/09;C07D209/08;C07D401/04;C07D209/14;C07D317/58;A61P3/10;A61K31/17 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.25 DE 10125567.5;2002.2.21 DE 10207369.4 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·德福塞;T·克拉邦德;;H-J·布格尔;A·赫林;E·冯勒德恩;;S·波伊克特;A·恩森;A·鲍尔;;B·奈泽斯;K·U·文特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/005205 2002.5.11 |
| 进入国家日期 | 2003.11.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物其中A为苯基或萘基，其中，苯基或萘基可被下述基团取代至多3次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-链炔基、S-(C1-C6)-烷基、S-(C2-C6)-链烯基、S-(C2-C6)-链炔基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-NH2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C0-C6)-亚烷基-COO-(C1-C7)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-COO-(C2-C7)-链烯基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-[(C1-C6)-烷基]2、CONH-(C3-C6)-环烷基、(C0-C6)-亚烷基-NH2、(C0-C6)-亚烷基-NH-(C2-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-N-[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-苯基、NH-SO2-苯基，其中，苯基环可被下述基团取代至多两次：F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2；R1、R2彼此独立地为：H、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基；R3、R4、R5、R6彼此独立地为：H、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-链炔基、S-(C1-C6)-烷基、S-(C2-C6)-链烯基、S-(C2-C6)-链炔基、SO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-NH2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-NH2、CO-NH-(C1-C6)-烷基、CO-N-[(C1-C6)-烷基]2、CO-NH-(C3-C7)-环烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-苯基或NH-SO2-苯基，其中，苯基环可被下述基团取代至多两次：F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CO-NH2；R7为H、(C1-C6)-烷基或CO(C1-C6)-烷基；R8为H、(C1-C10)-烷基，其中，烷基可被下述基团取代至多3次：OH、CF3、CN、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-NH2、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-[(C1-C6)-烷基]2、NCO-(C1-C6)-烷基、NCOO-(C1-C6)-烷基、NCOO-(C1-C6)-链烯基、NCOO-(C1-C6)-链炔基或NCOO-(C1-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基；或(CH2)m-芳基，其中，m为0-6，芳基为苯基、O-苯基、CO-苯基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、杂环烷基、吡啶基、吲哚基、哌啶基、四氢萘基、萘基、2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯基、苯并[1，2，5]噻二唑基、吡咯烷基或吗啉基，其中，芳基可被R9取代一次或多次；R9为F、Cl、Br；OH、NO2、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷基苯基、COOH或COO-(C1-C6)-烷基；和其生理学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及将其用作药物的制备方法，及其生理学上可接受的盐和具有生理学功能的衍生物。公开了式(I)化合物，其中各基团具有给定含义，及其生理学上可接受的盐和制备方法。所述化合物例如适用于治疗II型糖尿病。 |
| 国际公布 | WO2002/096864 德 2002.12.5 |
