| 公开(公告)号 | CN1909901A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480040698.4 |
| 申请日期 | 2004.07.16 |
| 专利名称 | 4-(2-(二丙基氨基乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/4035(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4035(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.20 IN 60/MUM/2004 |
| 申请(专利权)人 | USV有限公司 |
| 发明(设计)人 | 范卡塔苏布拉马尼安·拉德哈克里施南·塔鲁尔;德哈南杰·哥文德·萨特合;哈里施·卡施那·蒙德卡尔;拉耶施·甘帕特·波赫帕卡尔;萨马德汉·道拉特·帕提 |
| 地址 | 印度马哈拉施特拉邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-16 PCT/IN2004/000214 |
| 进入国家日期 | 2006.07.19 |
| 专利代理机构 | 北京林达刘知识产权代理事务所 |
| 代理人 | 刘新宇 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种用于制备结构式(I)的化合物及其酸加成盐，尤其是盐酸盐的方法，其包括以下步骤： A)在溶剂中缩合其中X为离去基团的式II的化合物与酰亚胺的任何碱金属盐，形成式III的化合物， B)在RCOOH、R1NH2和HC(OR2)3存在下，在极性溶剂中用硝基甲烷处理III，形成式IV的化合物，其中R为C1-4的烷基，优选甲基，R1为C1-4的烷基，优选丁基，R2为C1-4的烷基，优选甲基， C)在二氯甲烷中，用FeCl3和R3COCl处理IV，形成式V的化合物，其中R3为C1-4的烷基，优选丁基， D)在还原催化剂存在下，在乙酸乙酯中，用氢给体处理化合物V，形成式VI的化合物， E)用水合肼或碱金属氢氧化物，接着用含水的卤酸如盐酸处理化合物VI，形成式VII的化合物， F)在溶剂如低级脂肪醇中，在还原催化剂存在下，在还原条件下用丙醛处理化合物VII，形成式(I)的化合物， G)将I转变为其盐酸盐； H)纯化I的盐酸盐。 |
| 摘要 | 本发明公开一种用于制备通常称为罗匹尼罗(I)的4-[2-(二-正丙基氨基)乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮的新方法和新中间体以及包含该物质的药物组合物。此外，本发明也公开了用于治疗心血管疾病和帕金森病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/067922 英 |
