| 公开(公告)号 | CN1296356C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN02823976.8 |
| 申请日期 | 2002.11.20 |
| 专利名称 | CCR-3受体拮抗剂VII |
| 主分类号 | C07D211/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/18(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.30 US 60/334,819 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 黛西·乔·杜波依斯;王北汉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-20 PCT/EP2002/012997 |
| 进入国家日期 | 2004.05.31 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： R1为(C1-C2)亚烷基； R2为被一个、或两个取代基取代的苯环，所述取代基选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷基或卤素； R3为氢，C1-6烷基，酰基，芳基，或芳基C1-6烷基； 环A为环戊基； D为N或C-Rb； L为-C(＝O)-，-C(＝S)-，-C(＝O)N(Ra)-，-C(＝S)N(Ra)-，-SO2N(Ra)-，-C(＝O)O-，-C(＝S)O-； R4为C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，杂烷基或酰基C1-6烷基； Ra为氢，C1-6烷基，酰基，芳基，芳基C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，或苄氧羰基；和 Rb为氢或C1-6烷基； 条件是不包括N-(4-((4-(2-乙酰氨基-4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苯基甲基)乙酰胺，N-(3，4-二甲氧基苯基乙基)-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪，N-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)苯基]甲磺酰胺和N-苯甲基-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪， 及式(I)化合物中羟基官能团的酯类或氨基甲酸酯类、单独立体异构体、立体异构体的外消旋和非-外消旋混合物、和药用盐， 其中： “酰基”是指-C(O)R基，其中R是氢，C1-6烷基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-6烷基，苯基或苯基C1-6烷基； “酰基C1-6烷基”是指-C1-6亚烷基-C(O)R基，其中R为氢，C1-6烷基，卤代C1-6烷基，C3-7环烷基，C3-7环烷基-C1-6烷基，任选取代的苯基，苯甲基，羟基，C1-6烷氧基，氨基，单C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基； “任选取代的苯基”指被一个或多个取代基任选取代的苯基，所述取代基选自C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，杂烷基，酰基，酰氨基，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羟基，卤素，亚甲二氧基或亚乙二氧基； “芳基”是指6-10个环原子的单环或双环芳香烃基，其任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，杂烷基，酰基，酰氨基，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羟基，卤素，亚甲二氧基或亚乙二氧基； “杂烷基”是指其中一个，两个或三个氢原子被独立地选自-ORa和-NRbRc的取代基取代的烷基，条件是杂烷基的连接点是通过碳原子，其中Ra是氢，酰基，C1-6烷基，C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基；Rb和Rc彼此独立地是氢，酰基，C1-6烷基，C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1-R4、A、D和L如说明书中所定义。该化合物用作CCR-3受体拮抗剂，因此，可以用于治疗CCR-3介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-06-05 WO2003/045917 英 |
