




| 公开(公告)号 | CN1832939A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022292.3 |
| 申请日期 | 2004.05.28 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症或病毒病的三杂环化合物、组合物和方法 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.30 US 60/474,741 |
| 申请(专利权)人 | 杰明X生物技术公司 |
| 发明(设计)人 | 乔治·阿塔尔多;肯扎·达伊里;吉恩-弗朗索瓦·拉瓦莱;埃利斯·里乌;萨斯米塔·特里帕蒂;泽维尔·比约;特伦斯·W·多伊尔 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-28 PCT/CA2004/000793 |
| 进入国家日期 | 2006.02.05 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 下式的化合物, 或其可药用盐 其中: Q1为-O-、-S-或-N(R1)-; Q2为-C(R3)-或-N-; Q3为-C(R5)-或-N-; Q4为-C(R9)-或-N-; R1为-Ym(Ra),其中-Ra为-H、-OH、-C1-C8烷基、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12环烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元杂环、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、C-(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、-OS(O)2O-、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、或-NR14C(S)N(R14)2; R2为-H、-C1-C8烷基或-OH; R3、R4和R5独立地为-Ym(Rb),其中Rb为-H、卤素、-NH2、-CN、-NO2、-SH、-N3、-C1-C8烷基、-O-(C1-C8烷基)、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12环烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元杂环、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2,或R3和R4、或R4和R5与它们连接的碳原子一起形成5-到9-元环,条件是如果Q3为-C(R5)-和m=0,则R5不为H; R6为-H、卤素、-OH、-NH2、-C1-C8烷基、或-O-(C1-C8烷基); R7为-Ym-(Rc),其中-Rc为-C1-C8烷基、-O-(C1-C8烷基)、-O-苄基、-OH、-NH2、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-CN、-NO2、-N3、-C2-C8炔基、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、-O(CH2)nC(O)O(CH2)nCH3、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2; R8为-Ym(Rd),其中-Rd为-H、-OH、卤素、氨基、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-CN、-NO2、-N3、-C1-C8烷基、-(C1-C8烷基)-OH、-O-(C1-C8烷基)、-C2-C8烯基、-C2-C8炔基、-C3-C12环烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元杂环、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-OC(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、NR14C(S)N(R14)2; R9、R10、R11、R12和R13独立地为-Ym(Re),其中-Re为-H、卤素、-NH2、C1-C8烷基、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-NH(萘基)、-N(萘基)2、-C(O)NH(C1-C5烷基)、-C(O)N(C1-C5烷基)2、-NHC(O)(C1-C5烷基)、-NHC(=NH2+)NH2、-CN、-NO2、N3、-3-到9-元杂环、-OR14、-O(CH2)nOR14、-C(O)R14、-O-C(O)R14、-C(O)(CH2)n-R14、-O-C(O)OR14、-O-C(O)NHR14、-O-C(O)N(R14)2、-C(O)N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-S-R14、-SOR14、-S(O)2R14、-NHC(O)R14、-NHSR14、-NHSOR14、-NHS(O)2R14、O-C(S)R14、O-C(S)OR14、O-C(S)NHR14、O-C(S)N(R14)2、-C(S)OR14、-C(S)NHR14、-C(S)N(R14)2、-NHC(S)R14、-NR14C(S)R14、-NHC(S)NHR14、-NHC(S)N(R14)2、-NR14C(S)NHR14、-NR14C(S)N(R14)2,或R11和R12与它们连接的碳原子一起形成5-到9-元杂环; 每个R14独立地为-H、-C1-C8烷基、-C3-C12环烷基、-苯基、-萘基、-3-到9-元杂环、-C2-C8烯基、或-C2-C8炔基; 每个Y独立地为-C1-C8亚烷基-、-C2-C8亚烯基-或-C2-C8亚炔基-; 每个m独立地为0或1;和 每个n独立地为0到6的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型三杂环化合物及其可药用盐,其中Q1为-O-、-S-或-N(R1)-,Q2为-C(R3)-或-N-,Q3为-C(R5)-或-N-,Q4为-C(R9)-或-N-;包括三杂环化合物的组合物,和包括给用三杂环化合物用于治疗或预防癌症或肿瘤疾病症的方法。本发明的化合物、组合物和方法还可用于抑制癌细胞或赘生性细胞的生长,治疗或预防病毒感染,或抑制病毒的复制和/或传染性。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/106328 英 |