| 公开(公告)号 | CN1897941A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038562.X |
| 申请日期 | 2004.12.29 |
| 专利名称 | 趋化因子受体活性的烷基氨基、芳基氨基以及氨磺酰基环戊基酰胺调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/4375(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.2 US 60/533,892 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·戈布尔;杨立虎;周昌友;S·科坦达拉曼;D·圭亚迪恩;G·布托拉;A·帕斯特纳克;S·G·米尔斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-29 PCT/US2004/043777 |
| 进入国家日期 | 2006.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中 Z是N或C，其中不超过两个Z是N； R1选自：C1-6烷基，-C0-6烷基-O-C1-6烷基，-C0-6烷基-S-C1-6烷基，-C0-6烷基-SO2-C1-6烷基，-C0-6烷基-SO-C1-6烷基，-C0-6烷基-SO2-NR12-C0-6烷基，-(C0-6烷基)-(C3-7环烷基)-C0-6烷基)，羟基，杂环，-CN，-NR12R12，-NR12COR13，-NR12SO2R14，-COR11，-CONR12R12和苯基，其中烷基和环烷基未取代或被1-7个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-COR11、-SO2R14、-NHCOR15、-NHSO2CH3、杂环、＝O和-CN，以及其中的苯基和杂环独立是未取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基和NHCOR15的取代基取代； 当连接于R2的Z是N时，R2是氧或不存在；当连接于R2的Z是C时，R2选自氢，任选被1-3个氟取代的C1-3烷基，任选被1-3个氟取代的-O-C1-3烷基，羟基，氯，氟，溴和苯基； 当连接于R3的Z是N时，R3是氧或不存在；当连接于R3的Z是C时，R3选自氢，羟基，卤素，其中烷基未取代或被1-6个独立选自氟、羟基和-COR11的取代基取代的C1-3烷基，-NR12R12，-COR11，-CONR12R12，-NR12COR13，-OCONR12R12，-NR12CONR12R12，-杂环，-CN，-NR12-SO2-NR12R12，-NR12-SO2-R14，-SO2-NR12R12和硝基； 当连接于R4的Z是N时，R4是氧或不存在；当连接于R4的Z是C时，R4选自氢，任选被1-3个氟取代的C1-3烷基，任选被1-3个氟取代的-O-C1-3烷基，羟基，氯，氟，溴和苯基； R5选自：其中烷基未取代或被1-6个选自氟和羟基的取代基取代的C1-6烷基，其中烷基未取代或被1-6个氟取代的-CO-C1-6烷基，其中烷基未取代或被1-6个氟取代的-S-C1-6烷基，未取代或被一个或多个选自卤素、三氟甲基、C1-4烷基和COR11取代的吡啶，氟，氯，溴，-C4-6环烷基，-O-C4-6环烷基，未取代或被一个或多个选自卤素、三氟甲基、C1-4烷基和COR11取代的苯基，未取代或被一个或多个选自卤素、三氟甲基、C1-4烷基和COR11取代的-O-苯基，其中烷基未取代或被1-6个氟取代的-C3-6环烷基，其中烷基未取代或被1-6个氟取代的-O-C3-6环烷基，-杂环，-CN和-COR11； 当连接于R6的Z是N时，R6是氧或不存在；当连接于R6的Z是C时，R6选自：氢，任选被1-3个氟取代的C1-3烷基，任选被1-3个氟取代的-O-C1-3烷基，羟基，氯，氟，溴和苯基； R7选自：氢，未取代或被1-6个选自羟基、卤素、-O-C1-6烷基、-CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、苯基和杂环的取代基取代的C1-8烷基，其中烷基、苯基和杂环未取代或被1-3个选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代，以及未取代或被1-6个选自羟基、卤素、-O-C1-6烷基、CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、-COR11、-CONR12R12、苯基和杂环的取代基取代的-SO2C1-6烷基，其中烷基、苯基和杂环未取代或被1-3个选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； R8选自C1-10烷基，-SO2C1-10烷基，吡啶基或苯基，未取代或被1-5个选自下列的取代基取代：羟基、卤素、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、-COR11、-CONR12R12、-SO2R14、杂环、＝O(其中氧通过双键连接)、苯氧基和苯基，其中烷基、苯基、苯氧基和杂环未取代或被1-3个选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-COR11、-CN、-NR12R12、-SO2R14、-NR12COR13、-NR12SO2R14和-CONR12R12的取代基取代，其中烷基和烷氧基任选被1-5个氟取代； R10和R16独立选自：＝O，氢，苯基，未取代或被1-6个选自-COR11、羟基、氟、氯和-O-C1-3烷基的取代基取代的C1-6烷基；以及， R11独立选自：羟基，氢，C1-6烷基，-O-C1-6烷基，苄基，苯基，C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； R12选自：氢，C1-6烷基，苄基，苯基，C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代，以及 R13选自：氢，C1-6烷基，-O-C1-6烷基，苄基，苯基，C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代， R14选自：羟基，C1-6烷基，-O-C1-6烷基，苄基，苯基，C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代， R15选自氢和烷基； 或，R2和R15连接在一起与连接基团形成碳环或杂环，连接基团选自：-CH2(CR17R17)1-3-、-CH2NR18-、-NR18-CR17R17-、-CR17R17O-、-CR17R17SO2-、-CR17R17SO-、-CR17R17S-、-CR17R17-和-NR18-(连接基团的左侧与R15的酰胺氮相连)， R17选自：氢，羟基，卤素和C1-3烷基，其中烷基未取代或被1- |
| 摘要 | 式(I)化合物，其是趋化因子受体活性的调节剂并且适用于预防或者治疗某些炎性和免疫调节紊乱和疾病、变应性疾病特异反应性疾病包括过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘，以及自身免疫病理学疾病例如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化，以及含有这些化合物的药用组合物和这些化合物及组合物在预防或者治疗其中趋化因子受体参与的此类疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/067502 英 |
