| 公开(公告)号 | CN1294126C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02809790.4 |
| 申请日期 | 2002.03.11 |
| 专利名称 | N-苯基芳基磺酰胺化合物、包括该化合物作为活性成分的药物组合物、该化合物的合成中间体及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D307/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.12 JP 68498/2001;2001.9.17 JP 281569/2001;2002.1.16 JP 7760/2002 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 长绳厚志;斋藤哲二;小林馨;丸山隆幸;中井义彦;桥本信介 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-11 PCT/JP2002/002245 |
| 进入国家日期 | 2003.11.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋 莉 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物： 其中 R1为COOH、5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、CH20H或5-氧代-1，2，4-噻二唑基； R2为氢、甲基、甲氧基或氯； R3和R4为如下组合：(1)甲基和甲基，(2)甲基和氯，(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氢，或者R3和R4和与R3和R4连接的碳合起来形成(5)环戊烯，(6)环己烯或(7)苯环； R5为异丙基、异丁基、2-甲基-2-丙烯基、环丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羟基-2-甲基丙基； Ar为(1)任选被甲基取代的噻唑基、(2)吡啶基或(3)5-甲基-2-呋喃基；以及 n为零或1，当R1为5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基或5-氧代-1，2，4-噻二唑基时，n为零， 其烷基酯或其无毒的盐。 |
| 摘要 | 通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基；n为零或1。 |
| 国际公布 | 2002-09-19 WO2002/072564 日 |
