| 公开(公告)号 | CN1886129A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480035212.8 |
| 申请日期 | 2004.11.02 |
| 专利名称 | 戊二烯酸衍生物用于治疗高尿酸血症的用途 |
| 主分类号 | A61K31/35(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/35(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.28 EP 03292973.9;2003.12.9 US 60/527,773 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·布瓦泽尔;P·富克雷;D·盖里耶;J-J·泽耶;B·布鲁兹库斯 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-02 PCT/EP2004/012381 |
| 进入国家日期 | 2006.05.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的戊二烯酸衍生物及其与酸或碱的可药用盐或酯在制备用于预防或治疗高尿酸血症和/或一种或多种相关疾病或病症和/或用于降低个体血清尿酸水平的药物中的用途： 其中： X表示O或S； A表示二价基团-(CH2)s-CO-(CH2)t-或二价基团-(CH2)s-CR3R4-(CH2)t- 在这些基团中s＝t＝0或s和t中一个为0而另一个为1；R4表示氢原子或(C1-C15)烷基； R1和R2独立地表示如下定义的Z链；氢原子；(C1-C18)烷基；(C2-C18)链烯基；(C2-C18)炔基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一个或多个选自O、N和S的杂原子的单或双环(C4-C12)杂芳基，其是未取代的或被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代； R3和R4独立地具有上述R1和R2的含义中除Z链之外的任何一种含义，或者 R3和R4一起形成(C2-C6)亚烷基链，其是未取代的或者被卤原子或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代； R选自卤原子；氰基；硝基；羧基；任选地被卤代的(C1-C18)烷氧基羰基；Ra-CO-NH-或RaRbN-CO-[其中Ra和Rb独立地表示任选地被卤代的(C1-C18)烷基；氢原子；(C6-C10)芳基或(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基(其中的芳基部分是未取代的或被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代)；(C3-C12)环烷基，其是未取代的或者被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代]；任选地被卤代的(C1-C18)烷基；任选地被卤代的(C1-C18)烷氧基；以及(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基、(C6-C10)芳基氧基、(C3-C12)环烷基、(C3-C12)环烯基、(C3-C12)环烷基氧基或(C3-C12)环烯基氧基，其中的芳基、环烷基和环烯基部分是未取代的或被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代；-OH； p表示0、1、2、3或4； Z表示下式的基团： 其中n是1或2； R′基团独立地表示氢原子；(C1-C5)烷基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一个或多个选自O、N和S的杂原子的单或双环(C4-C12)杂芳基，其是未取代的或者被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代； Y表示-OH；(C1-C5)烷氧基；或-NRcRd基团(其中Rc和Rd独立地表示氢原子；(C1-C5)烷基；(C3-C8)环烷基，其是未取代的或者被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被卤原子、任选地被卤代的(C1-C5)烷基或任选地被卤代的(C1-C5)烷氧基所取代； 或者Y表示葡萄糖酸 可以理解的是，R1和R2中有一个并且仅有一个表示Z链。 |
| 摘要 | 式(I)的戊二烯酸衍生物用于制备预防或治疗高尿酸血症和/或一种或多种相关疾病或病症和/或用于降低个体的血清尿酸水平的药物的用途。用于预防和/或治疗这些疾病的含有所述戊二烯酸衍生物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/053676 英 |
