| 公开(公告)号 | CN101065356A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580040879.1 |
| 申请日期 | 2005.09.30 |
| 专利名称 | 2-芳基甲酰胺-含氮杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(200 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 JP 289825/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 铃木隆雄;守谷实;樱庭俊司;水谷清香;岩浅央;金谷章生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-30 PCT/JP2005/018581 |
| 进入国家日期 | 2007.05.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]所示的2-芳基甲酰胺-含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐： 式中， R1和R2相同或不同，表示选自下述的取代基： 1)根据情况可被R5取代的C1-6烷基、 2)根据情况可被R6取代的C3-8环烷基、以及 3)根据情况可被R6取代的3～8元杂环烷基， 或者R1和R2一起与它们所结合的氮原子一起形成根据情况可被R6取代的3～8元脂族含氮杂环基， 或者R1与R1所相邻的氮原子和Y1一起形成根据情况可被R6取代的5～6元脂族含氮杂环基； R3a和R3b相同或不同，表示氢原子或根据情况可被R5取代的C1-6烷基； R4表示氢原子、卤素原子、根据情况可被R5取代的C1-6烷基或根据情况可被R5取代的C1-6烷氧基； R5表示选自：氢原子、卤素原子、氰基、羟基、氨基、根据情况可被氟原子或羟基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根据情况可被氟原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基氧基、一C1-6烷基氨基甲酰基氧基、二C1-6烷基氨基甲酰基氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、一C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、(一C1-6烷基氨磺酰基)氨基、(二C1-6烷基氨磺酰基)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和C1-6烷基亚硫酰基的取代基； R6表示R5或氧代基； X表示-N-或-C(R3C)-，R3C与R3a相同含义； Y1表示单键、C1-3亚烷基或氧基C2-3亚烷基，该C1-3亚烷基或氧基C2-3亚烷基中的任意的氢原子可根据情况被C1-4烷基取代， 或者Y1与Y1所相邻的氮原子和R1一起可形成根据情况被R6取代的5～6元脂族含氮杂环基； Y2表示C1-4亚烷基或氧基C1-4亚烷基，该C1-4亚烷基或氧基C1-4亚烷基中的任意的氢原子可根据情况被C1-4烷基取代； Ar1是二价基团，表示根据情况可被R5取代的单环性芳族碳环基或根据情况可被R5取代的单环性芳族杂环基； Ar2表示根据情况可被R5取代的5～6元芳族碳环基或可根据情况被R5取代的5～6元芳族杂环基。 |
| 摘要 | 本发明提供式[I]所示的化合物：[式中]R1和R2相同或不同，表示C1-6烷基、C3-8环烷基等，R3a、R3b和R4相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基等，X表示-N-、-CH-等，Y1表示单键、C1-3亚烷基等，Y2表示C1-4亚烷基、氧基C1-4亚烷基等，Ar1表示单环性芳族碳环基、单环性芳族杂环基等，Ar2表示5～6元芳族碳环基、芳族杂环基等]。该化合物发挥黑色素凝集激素受体拮抗剂作用，例如可用作肥胖症的治疗药等。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/038680 日 |
