| 公开(公告)号 | CN1880319A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200610094113.8 |
| 申请日期 | 2003.03.31 |
| 专利名称 | 作为CCR5调节剂的托烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D519/00(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D451/00(2006.01)N;C07D471/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | 03807639.X |
| 优先权 | 2002.4.8 GB 0208071.1;2003.1.23 GB 0301575.7 |
| 申请(专利权)人 | 美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 帕特里夏·A·巴斯福德;彼得·T·斯蒂芬森;斯蒂芬·C·J·泰勒;安东尼·伍德 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物， 其中： X和Y选自CH2和NR4，并使得X和Y中的一个为CH2，另一个为NR4； R1和R4独立地为R5、COR5、CO2R5、CONR6R7、SO2R5或(C1-6亚烷基)苯基，其中苯基被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代； R2为被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代的苯基； R3为被0至3个氟原子取代的C1-4烷基； R5为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、5或6元芳族杂环或4至7元饱和杂环；其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基被0至3个选自氧、卤素、CF3、OR7、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代；其中所述杂环包含1至3个选自N、O或S的杂原子；和其中所述杂环被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代； R6为H或R5； R7为H或C1-6烷基； 或当R6和R7都连接到同一N原子时，NR6R7还代表5至7元的、饱和的、部分未饱和的或芳族的杂环，所述杂环包含0至2个选自O、N或S的其它杂原子。 |
| 摘要 | 本发明提供具有式(I)的化合物，其中X、Y、R1、R2和R3如本文中定义。本发明的化合物为趋化因子CCR5受体活性的调节剂，尤其是拮抗剂。CCR5受体调节剂可用于治疗各种炎症和病症，并用于治疗由HIV和遗传上相关的逆转录病毒引起的感染。 |
| 国际公布 |
