| 公开(公告)号 | CN1823040A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020330.1 |
| 申请日期 | 2004.05.13 |
| 专利名称 | 二芳基亚甲基哌啶衍生物及其制备和其用途 |
| 主分类号 | C07D211/70(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/70(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.16 SE 0301444-6;2004.1.9 SE 0400024-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 威廉姆·L·布朗;安德鲁·格里芬;靳淑娟 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-13 PCT/GB2004/002074 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式IA的化合物、其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物： 其中 R1选自氢、C1-6烷基-O-C(＝O)-、C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、C2-9杂环基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9杂环基-C1-3烷基；其中所述的C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、C2-9杂环基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9杂环基-C1-3烷基任选被一个或多个选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C1-6烷基； R2、R3和R4独立地选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基，其中所述的C1-6烷基和C3-6环烷基任选被一个或多个选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C1-6烷基；和 R7选自-H、-OH、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、C2-9杂环基、C6-10芳基-C1-6烷基、C2-9杂环基-C1-6烷基、-C(＝O)-NR8R9、-C(＝O)-O-R8、-S(＝O)-R8、-S(＝O)2-R8、-C(＝O)-R8和-SO3H，其中R8和R9独立地选自-H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、C2-9杂环基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9杂环基-C1-6烷基，其中在定义R7、R8或R9中使用的所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、C2-9杂环基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9杂环基-C1-6烷基任选被一个或多个选自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 制备了右式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R7如说明书中所定义，及其盐、对映异构体，以及含该化合物的药物组合物。它们在治疗中特别是在疼痛的管理中是有用的。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101522 英 |
