| 公开(公告)号 | CN1878755A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033483.X |
| 申请日期 | 2004.11.03 |
| 专利名称 | 五氟硫基苯甲酰基胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途和含有它们的药物 |
| 主分类号 | C07C381/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C381/00(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.13 DE 10353202.1 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-03 PCT/EP2004/012393 |
| 进入国家日期 | 2006.05.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R1是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR5R6、-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3； R5和R6 彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； m是0、1或2； n，0，p，q，r和s 彼此独立地是0或1； R2是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR7R8、-Ot-(CH2)u-(CF2)v-CF3或-(SOw)x-(CH2)y-(CF2)z-CF3； R7和R8 彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； w是0、1或2； t，u，v，x，y和z 彼此独立地是0或1； R3是Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR9R10、-Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3、-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替； R9和R10 彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； a，b和c 彼此独立地是0或1； d是0、1或2； e是0或1； f是0、1、2、3或4； g是0或1； 或者 R3是-(CH2)h-苯基或-O-苯基， 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-Oj-(CH2)k-CF3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； j是0或1； k是0、1、2或3； h是0、1、2、3或4； 或者 R3是-(CH2)aa-杂芳基， 其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-Obb-(CH2)cc-CF3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； bb是0或1； cc是0、1、2或3； aa是0、1、2、3或4； R4是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR11R12、-Odd-(CH2)ee-(CF2)ff-CF3、-(SOgg)hh-(CH2)ij-(CF2)kk-CF3、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替； R11和R12 彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3； dd，ee和ff 彼此独立地是0或1； gg是0、1或2； hh是0或1； jj是0、1、2、3或4； kk是0或1； 或者 R4是-(CH2)ll-苯基或-O-苯基， 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-Omm-(CH2)nn-CF3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； mm是0或1； nn是0、1、2或3； ll是0、1、2、3或4； 或者 R4是-(CH2)oo-杂芳基， 其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-Opp-(CH2)rr-CF3、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3； pp是0或1； rr是0、1、2或3； oo是0、1、2、3或4； 和其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的五氟硫基苯甲酰基胍，其中R1至R4如权利要求书中所定义。所述物质适合用作抗心律失常药物，其具有心脏保护性质，除了可治疗心绞痛以外，还可用于预防和治疗梗塞。它们还预防性地抑制缺血诱发的创伤过程中出现的病理生理事件，特别是在缺血诱发的心律失常的触发过程中。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047239 德 |
