| 公开(公告)号 | CN1875005A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032641.X |
| 申请日期 | 2004.08.31 |
| 专利名称 | 阻断γ-分泌酶活性的丙二酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D223/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/18(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;C07D313/14(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 EP 03019683.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;G·盖雷;R·雅各布-劳特恩;E·A·基塔斯;J-U·彼得斯;W·沃斯特尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-31 PCT/EP2004/009700 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 如下通式的化合物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物： 其中 R1为如下基团之一： R2为低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-S-低级烷基、-(CH2)n-CN、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、-(CH2)n-C(O)O-低级烷基、-(CH2)n-卤素，或为-(CH2)n-环烷基，可选地被一个或多个选自苯基、卤素或CF3的取代基取代； R’、R”独立于n并且彼此独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基； R3、R4彼此独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或卤素； R5为氢、低级烷基、-(CH2)n-CF3或-(CH2)n-环烷基； R6为氢或卤素； R7为氢或低级烷基； R8为氢、低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-苯基，可选地被卤素取代； R9为氢、低级烷基、-C(O)H、-C(O)-低级烷基、-C(O)-CF3、-C(O)-CH2F、-C(O)-CHF2、-C(O)-环烷基、-C(O)-(CH2)n-O-低级烷基、-C(O)O-(CH2)n-环烷基、-C(O)-苯基，可选地被一个或多个选自卤素或-C(O)O-低级烷基的取代基取代，或为-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-CF3、-(CH2)n-环烷基，或为可选地被卤素取代的-(CH2)n-苯基；n为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物如式Ⅰ其中R1为如上基团之一(式a)、b)、c)、d))其中R2为低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-S-低级烷基、-(CH2)n-CN、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、-(CH2)n-C(O)O-低级烷基、-(CH2)n-卤素或为-(CH2)n-环烷基，可选地被一个或多个选自苯基、卤素或CF3的取代基取代；R’、R”独立于n并且彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基；R3、R4彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或卤素；R5为氢、低级烷基、-(CH2)n-CF3或-(CH2)n-环烷基；R6为氢或卤素；R7为氢或低级烷基；R8为氢、低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-苯基，可选地被卤素取代；R9为氢、低级烷基、-C(O)H、-C(O)-低级烷基、-C(O)-CF3、-C(O)-CH2F、-C(O)-CHF2、-C(O)-环烷基、-C(O)-(CH2)n-O-低级烷基、-C(O)O-(CH2)n-环烷基、-C(O)-苯基，可选地被一个或多个选自卤素或-C(O)O-低级烷基的取代基取代；或为-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-CF3、-(CH2)n-环烷基，或为可选地被卤素取代的-(CH2)n-苯基；n为0、1、2、3或4。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023772 英 |
