| 公开(公告)号 | CN1231464C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN01816350.5 |
| 申请日期 | 2001.08.10 |
| 专利名称 | 新型3-取代的脲衍生物及其药学应用 |
| 主分类号 | C07C275/28 |
| 分类号 | C07C275/28;C07C323/44;C07D209/14;C07D213/64;C07D231/12;C07D295/12;C07D317/58;C07D401/06;A61K31/17;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/275;A61K31/36;A61K31/4045;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/5375;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/02;A61P17/06;A61P25/2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.10 JP 243290/00 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 石渕正刚;住近浩;中洋一;伊藤胜彦 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-10 PCT/JP2001/006902 |
| 进入国家日期 | 2003.03.26 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 化学式(1)的脲衍生物或其药用盐：其中R1，R2和R3是相同的或不同的，并且各自为氢，任选具有取代基的烷基，任选具有取代基的环烷基，任选具有取代基的烯基，任选具有取代基的炔基，羟基，任选具有取代基的烷氧基，巯基，任选具有取代基的烷硫基，卤素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，环氨基，烷基磺酰基，氨基甲酰基，酰氨基，氨磺酰基，酰基，羧基，烷氧羰基，任选具有取代基的芳基或任选具有取代基的杂芳基，D是一个键或任选具有取代基的亚烷基，A是任选具有取代基的烷基，任选具有取代基的环烷基，任选具有取代基的芳基或任选具有取代基的杂芳基，R4和R5是相同的或不同的，并且各自为氢，任选具有取代基的烷基，任选具有取代基的烷氧基，羟基或卤素，R6是氢，任选具有取代基的烷基，任选具有取代基的烷氧基，羟基或卤素，和X是氧原子或硫原子，其中“取代基”选自烷基，环烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，链烯基，炔基，羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，卤素，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，环氨基，烷基磺酰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，酰氨基，氨磺酰基，酰基，羧基，烷氧羰基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，芳氧基和芳基烷氧基；且“杂芳基”含有5-14个成环原子，和一个或多个选自氮原子，氧原子和硫原子的杂原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及化学式(1)的脲衍生物，其药用盐及其药学应用：∴其中每个符号如说明书中所定义。本发明的化合物具有C5a受体拮抗剂作用，并且作为由于炎症而导致的疾病或综合症的预防或治疗药物是有效的，所述炎症是由C5a[例如，自身免疫性疾病，例如风湿病和系统性红斑狼疮等，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，例如哮喘等，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病和由于局部缺血，外伤，烧伤，外科手术入侵等引起的白细胞活化而导致的严重的器官损伤(例如，肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)]而引起的。另外，它们作为感染病的预防或治疗药物是有效的，所述感染病是由通过C5a受体入侵的细菌或病毒而引起的。 |
| 国际公布 | 2002-02-21 WO2002/014265 日 |
