| 公开(公告)号 | CN1867569A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480030200.6 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 作为抗癌剂的6-[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 US 60/505,544 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股公司 |
| 发明(设计)人 | 张 楠;塞米拉米斯·艾拉尔-卡劳斯蒂昂;阮泰协;吴彦中;佟 伟 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030515 |
| 进入国家日期 | 2006.04.14 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： R1选自和视情况经R8取代的C6-C8环烷基； R2为以下基团的部分 n为整数2、3或4； X为C1或Br； Y为O、S、CH2或NR4； Q选自-NR6R7和-OH； L1和L2各自独立地为H、F、Cl、Br或CF3； R3为CF3或C2F5； R4和R5各自独立地为H或C1-C3烷基； R6和R7各自独立地为H或C1-C3烷基；或 R6和R7在视情况与其各自连接的氮原子相结合时形成具有1-2个氮原子和0-1个氧原子或0-1个硫原子并视情况经R8取代的4至6元饱和杂环；R8为C1-C3烷基； 或其医药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及特定6-[(经取代的)苯基]三唑并嘧啶化合物或其医药学上可接受的盐，和含有所述化合物或其医药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物为适用于治疗哺乳动物中癌症的抗癌剂。此外，本发明涉及一种治疗或抑制哺乳动物中癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，并且还提供一种治疗或预防哺乳动物中需要治疗或预防的表现出多药耐药性(MDR)或因MDR而呈抗药性的癌肿瘤的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物或其医药学上可接受的盐。本发明涉及一种通过促进微管聚合作用来治疗或抑制哺乳动物中需要治疗或抑制的癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，所述方法包含向所述哺乳动物投与有效剂量的所述化合物和其医药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030775 英 |
