| 公开(公告)号 | CN1867562A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480029937.6 |
| 申请日期 | 2004.10.29 |
| 专利名称 | 四唑衍生物和其代谢相关的疾病的治疗方法 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.31 US 60/516,238 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司;默克大药厂 |
| 发明(设计)人 | 格雷默·森普尔;托马斯·施拉德尔;菲利普·J·斯金纳;史蒂文·L·科莱蒂;陶菲克·加尔巴维;贾森·E·因布里格里奥;金杰俈;梁 瑞;苏巴雷哈·拉加万;达比·施密特;詹姆斯·R·塔塔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-29 PCT/US2004/035927 |
| 进入国家日期 | 2006.04.12 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： X为NH或O； R1选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、C1-4卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组； R2选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、C1-4卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或R2不存在； 当R2存在时为单键，或当R2不存在时为双键；并且 环A为5、6或7元碳环或5、6或7元杂环，其视情况可经1到4个取代基取代，所述取代基选自由卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、氨基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、C1-4卤代烷基亚磺酰基和C1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或 其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式(I)四唑衍生物和其医药上可接受的盐，其表现出有用的药理学特性，例如，可作为RUP25受体的激动剂。本发明还提供含有本发明化合物的医药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法，所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉硬化症、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、X综合症和诸如此类病症。此外，本发明还提供了本发明化合物与其它活性剂的组合使用，所述其它活性剂可为例如那些属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类的活性剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类(fibrate)、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂和其类似物。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044816 英 |
