| 公开(公告)号 | CN1863528A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480029560.4 |
| 申请日期 | 2004.10.08 |
| 专利名称 | 作为抗病毒剂的吲哚和吖吲哚 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.10 GB 0323845.8 |
| 申请(专利权)人 | P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 发明(设计)人 | S·阿沃利奥;S·哈珀;F·纳耶斯;B·帕茨尼;M·劳利 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-08 PCT/GB2004/004306 |
| 进入国家日期 | 2006.04.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;刘 玥 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中： Ar是含有至少一个芳族环的部分，且具备5、6、9或10个环原子，其中0至3个可以是N、O或S杂原子，其中最多1个将是O或S；该部分可以任选地被基团Q1、Q2或Q3取代，其中 Q1是羟基、氟、氯、溴或碘原子，或者C1-6烷基、被不多于5个氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被不多于5个氟原子取代的C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)0-3N(C1-4烷基)2、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4个碳原子，任选地被不多于5个氟原子取代；或者是-SO2(C1-6烷基)， Q2是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q3是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； Ar1是含有至少一个芳族环的部分，且具备5、6、9或10个环原子，其中0至3个可以是N、O或S杂原子，其中最多1个将是O或S；该部分可以任选地被基团Q4、Q5或Q6取代，其中 Q4是羟基、氟、氯、溴或碘原子，或者C1-6烷基、被不多于5个氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被不多于5个氟原子取代的C1-6烷氧基、C2-6烯基或炔基、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4个碳原子，任选地被不多于5个氟原子取代， Q5是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q6是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； X1是N或CRa；X2是N或CR1；X3是N或CR2；X4是N或CRb；其条件是X2和X3至少有一个不是N；其中Ra和Rb独立地选自氢、氟或氯或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、任选被最多6个氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基和/或羟基； n是0、1、2、3、4、5或6； p+q是0或1； A1是C1-6烷基、C2-6烯基、或被C1-4烷氧基或最多5个氟原子取代的C1-6烷基或C2-6烯基，或者3至8个环原子的非芳族环，它可以含有双键，且可以含有O、S、SO、SO2或NH部分，并且可以任选地被一个或两个最多2个碳原子的烷基或者被1至8个氟原子取代； R1和R2之一是Het，或者是氢、氟、氯或溴原子，或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、被最多5个氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基、腈、羧基、C1-4烷氧羰基、被羧基或C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基或C2-4烯基、或者NR3R4、SO2NR3R4或CONR3R4基团，其中R3是氢、C1-4烷基、SO2R5或COR5，R4是氢、羟基或C1-4烷基，或者R3和R4是连接构成5或6元环的亚烷基，且R5是任选被最多5个氟原子取代的C1-4烷基； Het是5或6元芳族环，其中1、2、3或4个环原子可以选自N、O、S，其中最多1个是O或S，该环可以被1或2个选自C1-4烷基或羟基的基团或其互变体取代，或者是2-羟基-环丁烯-3，4-二酮； R1和R2的另一个是氢、氟或氯原子，或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、被最多6个氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基和任选的羟基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吲哚和吖吲哚，其中X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、Ar、n、p和q是如本文所定义的，及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗丙型肝炎病毒感染。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/034941 英 |
