| 公开(公告)号 | CN101151244A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010841.4 |
| 申请日期 | 2006.03.28 |
| 专利名称 | 组胺H3受体活性剂、制备和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.4.1 US 60/667,582 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·希普斯金德;高桑贵子;C·D·杰苏达森;R·A·伽德斯基;W·J·洪巴克;R·T·皮卡德;L·S·毕维斯 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-28 PCT/US2006/011320 |
| 进入国家日期 | 2007.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构由式I代表的化合物 或其药学上可接受的盐，其中： Y独立地代表碳或氮； X独立地代表碳或氮， 其条件是至少一个Y或X是碳； R1独立地是 -卤素、-CN、-NO2、-(C1-C7)烷基(任选地被1至3个卤素取代)、 -(C3-C8)环烷基、-(C1-C7)烷基-S(O)2-(C1-C3)烷基、 -(C1-C7)烷基-C(O)-O-R3、-(C1-C7)烷基-S(O)2-苯基 (R2)(R2)(R2)、 -(C1-C7)烷基-S-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-(C3-C8)环烷基、 -(C1-C7)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、 -C(O)-(C1-C7)烷基、-C(O)-(C3-C8)环烷基、 -(C1-C7)烷基-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C1-C7)烷基、 -S-(C1-C7)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C3-C8)环烷基-(C1-C7)烷基、 -S-(C3-C8)环烷基、-S-(C2-C7)链烯基、-S-苯基(R2)(R2)(R2)、 -SO2-苯基(R2)(R2)(R2)、-SO2R7、-S(O)R7、-(C2-C7)链烯基、 -(C3-C8)环烯基、-(C2-C7)链烯基-S(O)2-(C1-C3)烷基、 -(C2-C7)链烯基-C(O)-O-R3、-(C2-C7)链烯基-S(O)2-苯基(R2)(R2)(R2)、 -(C2-C7)链烯基-S-(C1-C7)烷基、-(C2-C7)链烯基-(C3-C8)环烷基或者 -(C2-C7)链烯基-苯基(R2)(R2)(R2)；R2在每次出现时独立地是 -H、-卤素、-(C1-C7)烷基(任选地被1至3个卤素取代)、 -C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C8)环烷基、-OCF3、-OR7、-SR7、 -SO2R7、-SO2CF3或者-S(O)R7； R3在每次出现时独立地是 -H或者-(C1-C3)烷基(任选地被1至3个卤素取代)；R4和R5在每次出现时独立地是 -H、-卤素、-(C1-C3)烷基(任选地被1至3个卤素取代)或者-OR3， 其条件是若Y是氮，则R4或R5不与Y连接，并且其条件是 若X是氮，则R4或R5不与X连接； R6在每次出现时独立地是 -H、-卤素、-CF3、-(C1-C3)烷基(任选地被1至3个卤素取代) 或者-OR3； R7在每次出现时独立地是 -H、-(C1-C7)烷基(任选地被1至3个卤素取代)或者 -(C2-C7)链烯基。 |
| 摘要 | 本发明公开新颖的式I化合物或其药学上可接受的盐，它们具有组胺-H3受体拮抗剂或反激动剂活性，以及制备这类化合物的方法和中间体。在另一种实施方案中，本发明公开包含式I化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡眠和其他组胺H3受体相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-10-12 WO2006/107661 英 |
