




| 公开(公告)号 | CN1863814A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN03802491.8 |
| 申请日期 | 2003.01.14 |
| 专利名称 | 制备7α-甲基甾族化合物的方法 |
| 主分类号 | C07J51/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J51/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J5/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.21 EP 02075230.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·斯托尔温德;M·奥斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-14 PCT/EP2003/000339 |
| 进入国家日期 | 2004.07.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素, 其中R1是氢、甲基或C≡CH; R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2; 其中R1和R2如前述定义, 所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。 |
| 摘要 | 一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基羟基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素,式I中R1是氢、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;式II中R1和R2如前述定义,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。本发明的方法适用于生产药理上受人关注的甾族化合物。 |
| 国际公布 | 2003-07-24 WO2003/059931 英 |