| 公开(公告)号 | CN101065366A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580040087.4 |
| 申请日期 | 2005.11.21 |
| 专利名称 | 二苄胺化合物及衍生物 |
| 主分类号 | C07D257/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D257/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.23 US 60/630,434;2005.9.12 US 60/715,617 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | G·常;M·T·狄第乌克;P·H·多尔夫;R·S·加里吉帕蒂;W·焦;B·A·莱福克;D·A·佩里;R·B·鲁格瑞;T·J·安德伍德 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-21 PCT/IB2005/003500 |
| 进入国家日期 | 2007.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式I的化合物， 通式I 或所述化合物的药学可接受的盐；其中 A为-COO(C1-C4)烷基、氰基、-CHO、-CONH2、-CO(C1-C4)烷基、三唑基、四唑基、二唑基、异唑基、吡唑基，或噻二唑基并且A任选被R0单-、二-或三-取代； X为C或N，其中如果X为N，则R4不存在； Y为键、-O-、-CR11R12-、-CR11R12-O-、或-O-CR11R12-，其中R11和R12各自独立地为氢或(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基任选被一至九个卤素取代，或R11和R12可一起形成任选被一至九个卤素取代的(C3-C6)环烷基； B为芳基或杂芳基，其中B任选独立地被(C0-C6)烷基-NR8R9、(C0-C6)烷基-CO-NR8R9、-(C0-C6)烷基-CO-OR10、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-CO-O-R10、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-CO-R14、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-SO2-R10、-(C1-C6)烷基-O-CO-NR8R9、-O-(C1-C6)烷基-CO-O-R10、-(C2-C6)烯基-CO-O-R10、-(C0-C6)烷基-芳基、-(C0-C6)烷基-杂芳基、-O-(C0-C6)烷基-芳基、-O-(C0-C6)烷基-杂芳基、-(C0-C6)烷基-O-芳基、-(C0-C6)烷基-O-杂芳基、-(C0-C6)烷基-杂环基、-O-(C0-C6)烷基-杂环基、-(C0-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、-O-(C0-C6)烷基-(C3-C6)环烷基、-(C0-C6)烷基-(C3-C6)环烯基、卤素、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、硝基、氰基、氧代、-CO-(C1-C6)烷基或-CO-O-(C1-C6)烷基单-、二-或三-取代，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、炔基、烯基、烷基和烷氧基取代基各自任选独立地被一至九个卤素、一或二个羟基、一或二个(C1-C6)烷氧基、一或二个氨基、一或二个硝基、氰基、氧代或羧基取代，其中R8和R9各自独立地为氢、(C1-C6)烷基、或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任选独立地被一至九个卤素取代；R10为氢、(C1-C6)烷基，或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任选独立地被一至九个卤素取代；R13为氢或(C1-C6)烷基，其中所述烷基任选被一至九个卤素取代；R14为氢、芳基、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任选被一至九个卤素取代； 每个R0独立地为氢、卤素、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧代、氨基甲酰基、羧基，或(C1-C6)烷氧羰基，其中所述烷基或烷氧基取代基任选独立地被一或二个氧代、一或二个羟基，或被一至九个卤素取代；和 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基，或(C1-C6)烷硫基，其中该烷基、烷氧基和烷硫基取代基各自任选独立地被一至九个卤素、一或二个氰基或一或二个羟基取代。 |
| 摘要 | 二苄胺化合物及衍生物，包含这些化合物的药物组合物和这些化合物提高某些血脂包括高密度脂蛋白-胆固醇水平和降低某些其它的血脂(例如LDL-胆固醇和甘油三酯)水平的用途，并因此用于治疗由于低水平的HDL胆固醇和/或高水平的LDL-胆固醇和甘油三酯而恶化的疾病，例如一些哺乳动物包括人的动脉粥样硬化和心血管疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/056854 英 |
