




| 公开(公告)号 | CN1283625C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN03803117.5 |
| 申请日期 | 2003.03.17 |
| 专利名称 | 纯化的LASOFOXIFENE及通过重结晶纯化外消旋LASOFOXIFENE的方法 |
| 主分类号 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.28 US 60/368,872 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | R·W·麦克劳克林;C·斯克拉沃诺司;H·A·小沃森 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-17 PCT/IB2003/001033 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 纯化外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇的方法,包括: a)在乙醇和四氢呋喃的混合物中悬浮外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇,形成悬浮液; b)搅拌和加热所述悬浮液; c)冷却步骤(b)的所述悬浮液;和 d)收集固体的纯化的外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇, 其中所述乙醇和四氢呋喃的混合物具有1∶1-4∶1的体积比。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种从外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇去除杂质的方法,以及纯化的顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇作为雌激素激动剂/拮抗剂的用途。 |
| 国际公布 | 2003-10-09 WO2003/082814 英 |