| 公开(公告)号 | CN1858040A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200510025663.X |
| 申请日期 | 2005.05.08 |
| 专利名称 | 5,8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 龙亚秋;金 毅;丁 健;林莉萍 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍;费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一类具有如下通式的5，8-二取代喹唑啉化合物， 其中，R1：RO-，RNH-，RR’N- R2：-NO2，-NHSO2R，-NRSO2R，-NHR，-OR R3、R4：独立地为F、Cl、Br、I卤素，或CF3，RO-，RNH-，R2N- R、R’各自独立的C1-C12直链或支链或环状烷基(包括饱和和不饱和烷烃)，C6-C12芳基或杂环芳基，羧基或羟基或芳基或卤素官能团取代的烷基，羧基或羟基或芳基或卤素官能团取代的芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了5，8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途，如下具有通式1的化合物。其中R1代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R2代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，这类具有5，8-二取代-4-羟基喹唑啉结构的新化合物展示非常高的抑制肿瘤细胞生长的活性，尤其对于EGFR或ErbB-2高表达的乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长具有显著的抑制效果，半抑制浓度IC50能达到0.01μM。本发明也揭示了这类化合物的制备过程。 |
| 国际公布 |
