| 公开(公告)号 | CN1700923A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03809606.4 |
| 申请日期 | 2003.02.24 |
| 专利名称 | 多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/655 |
| 分类号 | A61K31/655;A61K31/275;A61K31/165;C07C247/16;C07C331/08;C07C255/49;C07C233/05 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 US 60/453,736;2002.11.4 US 60/423,381 |
| 申请(专利权)人 | 田纳西大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒;米切尔·S.·斯坦纳;卡伦·A.·韦韦尔卡;黄东晋;陈纪云 |
| 地址 | 美国田纳西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-24 PCT/US2003/003123 |
| 进入国家日期 | 2004.10.28 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的结构表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物：其中X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G为O或S；T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、链烯基或OH；R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；R2为F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳基烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR；R3为F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3，或者R3与其连接的苯环一起形成以下结构表示的稠环系统：或Z为NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y为CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；Q为H、烷基、卤素、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OH、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR；或者Q与其连接的苯环一起是结构A、B或C表示的稠环系统：n为1-4的整数；且m为1-3的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。 |
| 国际公布 | 2003-09-12 WO2003/074449 英 |
