| 公开(公告)号 | CN1860114A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028075.5 |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物、其制备方法及作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 ES P200301812 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·托伦斯霍韦尔;J·马斯普里奥;A·多达尔朱拉斯;M·A·弗萨斯埃斯卡桑尼 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/EP2004/008507 |
| 进入国家日期 | 2006.03.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式(I)的衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物， 其中 R1、R2、R3、R4各自独立选自氢；卤素；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；硝基；氰基；-OR10；-OC(＝O)R11；-C(＝O)-OR11；-SR12；-SOR12；-SO2R12；-NH-SO2R12；-SO2NH2和-NR13R14， R5代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基， R6、R7、R8、R9各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基；氰基和-COOR15， W代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基； 任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 任选至少单取代的杂芳基，所述杂芳基可通过任选单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 任选至少单取代的单环芳基，所述单环芳基与任选至少单取代的单环和多环体系稠合并可通过任选至少单取代的亚烷基连接； -NR16R17； -COR18； 或被选自以下的取代基之一至少单取代的苯基： 2，2，2-三氟乙氧基-；C2-6-链烯基-；1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基-；N-苯并[c]吡咯酮基-；[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-；2-甲基-3-呋喃甲酸乙酯-5-基-；C11-20-烷基-；1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]壬-2-基-；吡唑基-；(1，3-唑-5-基)-；(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)-；二氟甲氧基；二氯甲氧基；1-吡咯烷基磺酰基；吗啉代磺酰基；2-甲基-4-嘧啶基-；被C1-5-烷氧基至少单取代的苯氧基；被选自以下的取代基之一至少单取代的苯基：硝基、C1-5-烷氧基、F、Cl、Br、至少部分氟化的C1-5-烷基、至少部分氯化的C1-5-烷基、[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-、-(C＝O)-H和-(C＝O)-C1-5-烷基；被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基；被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基氧基；至少二取代的苯氧基和至少二取代的吡啶基氧基； 条件是W不代表未取代的呋喃基；未取代的噻吩基或被选自以下基团取代的噻吩基：C1-5-烷氧基羰基、C1-5-烷基羰基、羧基和吡啶基；未取代的吡咯基；未取代的萘基；未取代的吲哚基；未取代的四氢萘基；取代或未取代的吡啶基；未取代的吡嗪基；未取代的喹啉基；C1-5-烷基取代的吡咯基；和未取代的环己基或被一个或两个选自以下的基团取代的环己基：氧代基、羟基、C1-5-烷氧基、C1-5-烷氧基-羰基氨基-C1-5烷基和氨基-C1-5烷基， R10代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合， R11代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合， R12代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合， R13和R14各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合， 或R13和R14与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香的杂环，所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个杂原子， R15代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的衍生自苯并嗪酮的磺酰胺化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物及其在制备用于调节5-HT6受体以及治疗与5-HT6受体介导的疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014589 英 |
