| 公开(公告)号 | CN1856309A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027762.5 |
| 申请日期 | 2004.09.23 |
| 专利名称 | 具有NK1 拮抗活性的六氢和八氢-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4985(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4985(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 US 60/505,873;2003.9.26 EP 03103566.0 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·I·伊韦玛巴克;G·J·M·范沙伦伯格;A·范登霍亨班德;A·C·麦克里里 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052277 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 宁家成 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)的化合物： 其中： R1代表苯基，2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，这些基团可以被卤素或烷基(1-3C)取代， R2和R3独立地代表卤素，H，OCH3，CH3和CF3， Q代表任选取代的芳香或杂芳香的五或六元环，通过碳-碳键相连接， 所述吡啶并[1，2-a]吡嗪部分在碳原子6和7之间或在碳原子7和8之间可以含有或不含有双键， 其所有的立体异构体，以及药理学可接受的盐和前体药物，前体药物是式(1)化合物的衍生物，其中存在可在给药后容易地除去的基团，例如脒，烯胺，曼尼希碱，羟基亚甲基衍生物，O-(酰氧基亚甲基氨基甲酸酯)衍生物，氨基甲酸酯，酯，酰胺或烯氨酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有感兴趣的神经激肽-NK1受体拮抗活性的六氢吡啶并[1，2-a]吡嗪衍生物。本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有药理学活性量的这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物，以及这些组合物在治疗与神经激肽受体有关的障碍中的用途。本发明涉及通式(1)表示的化合物，其中符号具有说明书中所给出的含义。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030214 英 |
