| 公开(公告)号 | CN1856485A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027774.8 |
| 申请日期 | 2004.09.23 |
| 专利名称 | 作为人ORL1受体激动剂的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07C251/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 US 60/505,613;2003.9.25 EP 03103551.2 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·J·登哈托格;G·J·M·范沙伦贝格;H·H·斯特伊芬贝赫;T·图英斯特拉;J-W·特普斯特拉 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052275 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 任宗华 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)化合物： 其中： R1表示H，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6环烷基，C2-7烷氧羰基或C2-7酰基， []m表示-(CH2)m-，其中m是0或1， R2表示卤素，CF3，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6环烷基，苯基，氨基，氨基C1-3烷基，C1-3烷基氨基，二C1-3烷基氨基，氰基，氰基C1-3烷基，羟基，羟基C1-3烷基，C1-3烷氧基，OCF3，C2-7酰基，三氟乙酰基，氨基羧基，C1-3烷基磺酰基或三氟甲基磺酰基，n是0-4的整数，前提是当n是2，3或4时，R2取代基可以相同或不同， A是饱和的或部分不饱和的环， []o和[]p分别表示-(CH2)o-和-(CH2)p-，前提是当A是部分不饱和的环时，也可以表示-CH-，并且o和p独立地是0、1或2， R3、R4、R5和R6独立地表示氢，C1-3烷基，C1-3烷基C3-6环烷基，CH2OH或(R3和R5)或(R3和R6)或(R4和R5)或(R4和R6)一起可形成1-3个碳原子的亚烷基桥，前提是当o是2时，R3是氢，以及当p是2时，R5是氢， R7表示H，卤素，CF3，C1-6烷基，C1-3烷基C3-6环烷基，氨基，氨基C1-3烷基，C1-3烷基氨基，二C1-3烷基氨基，羟基，羟基C1-3烷基，C1-3烷氧基，OCF3，C2-7酰基，氨基羧基或C1-3烷基磺酰基， 所有的立体异构体，以及药理学可接受的盐和前体药物，所述的前体药物是式(1)化合物的衍生物，其中存在一个在给药后容易除去的基团，诸如脒、烯胺、曼尼希碱、羟基-亚甲基衍生物、O-(酰氧基亚甲基氨基甲酸酯)衍生物、氨基甲酸酯或烯胺酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其为人ORL1受体上的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备、含有药理学活性量的至少一种该咪唑啉酮和喹啉酮衍生物作为活性成分的药物组合物以及用这些药物组合物治疗涉及ORL1受体的病症的用途。本发明涉及通式(1)化合物；其中符号含义如说明书中所述。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028466 英 |
