| 公开(公告)号 | CN1838951A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480024029.8 |
| 申请日期 | 2004.10.01 |
| 专利名称 | 作为人类ORL1受体激动剂的双环[3.1.1]庚烷取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4025(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.3 EP 03103671.8 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·J·登哈尔托赫;S·戴维;D·雅斯朗;G·J·M·范沙伦贝格;H·H·范斯特伊芬贝赫;T·图因斯特拉 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-01 PCT/EP2004/052392 |
| 进入国家日期 | 2006.02.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 宁家成 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)的化合物： 其中： R1代表H，烷基(1-6C)，烷基(1-3C)环烷基(3-6C)，烷氧羰基(2-7C)或酰基(2-7C)， []m表示-(CH2)m-，其中m是0或1， R2代表卤素，CF3，烷基(1-6C)，烷基(1-3C)环烷基(3-6C)，苯基，氨基，氨基烷基(1-3C)，烷基(1-3C)氨基，二烷基(1-3C)氨基，氰基，氰基烷基(1-3C)，羟基，羟烷基(1-3C)，(1-3C)烷氧基，OCF3，酰基(2-7C)，三氟乙酰基，氨基羧基，(1-3C)烷基磺酰基或三氟甲基磺酰基，和n是0-4的整数，条件是当n是2，3或4时，R2取代基可以是相同或不同的， A是饱和或部分不饱和的环， []o和[]p分别代表-(CH2)o-和-(CH2)p-，条件是当A是部分不饱和的环时还可能是-CH-，且o和p独立地是0，1或2， R3，R4，R5和R6独立地代表氢，烷基(1-3C)，烷基(1-3C)-环烷基(3-6C)，CH2OH，或者(R3和R5)或(R3和R6)或(R4和R5)或(R4和R6)一起可以形成1到3个碳原子的亚烷基桥，条件是当o是2时，R3是氢，以及当p是2时，R5是氢， []q表示-(CH2)q-，其中q是0到2的整数， 其所有的立体异构体，以及药理学可接受的盐和前体药物，前体药物是式(1)化合物的衍生物，其中存在可在给药后容易地除去的基团，例如脒，烯胺，曼尼希碱，羟基亚甲基衍生物，O-(酰氧基亚甲基氨基甲酸酯)衍生物，氨基甲酸酯，酯，酰胺或烯氨酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组氢化诺卜醇取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，其为人类ORL1(伤害感受蛋白)受体的激动剂。本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗涉及ORL1受体的病症中的用途。本发明涉及通式(1)的化合物：图中的符号具有说明书中所给出的含义。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/032547 英 |
