| 公开(公告)号 | CN1839139A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480023384.3 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | 蛋白酶体抑制剂及其使用方法 |
| 主分类号 | C07F5/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07F5/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.14 US 60/495,364;2004.8.12 US 10/918,610 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 桑卡尔·查特吉;穆罕默德·伊克巴勒;埃内斯托·门塔;安布罗焦·奥利瓦 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/US2004/026395 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学可接受的盐，立体异构或互变异构形式： 其中： R1是C1-C4烷基； Y是H，CN，NO2，或胍基保护基团； Z是-CN，-C(＝O)OR5，苯二甲酰亚氨基，-NHSO2R6，或-NR3R4； R3是H或C1-C4烷基； R4选自芳基-SO2-，芳基-C(＝O)-，芳烷基-C(＝O)-，烷基-C(＝O)-，芳基-OC(＝O)-，芳烷基-OC(＝O)-，烷基-OC(＝O)-，芳基-NHC(＝O)-，和烷基-NHC(＝O)-；其中芳基或芳烷基任选被一个或多个甲基或甲氧基取代； R5是H，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，其中R5任选被一个或多个卤素，C1-C4烷基，芳基，或杂芳基取代； R6是C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，其中R6任选被一个或多个卤素，C1-C4烷基，芳基，或杂芳基取代； Q选自B(OR9)2，蒎烷二醇硼酸酯，颇哪醇硼酸酯， 1，2-乙二醇硼酸酯，1，3-丙二醇硼酸酯， 1，2-丙二醇硼酸酯，2，3-丁二醇硼酸酯， 1，1，2，2-四甲基乙二醇硼酸酯， 1，2-二异丙基乙二醇硼酸酯，5，6-癸二醇硼酸酯， 1，2-二环己基乙二醇硼酸酯，双环己基-1，1’-二醇硼酸酯，和 1，2-二苯基-1，2-乙二醇硼酸酯； R9是H，C1-C4烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，或芳烷基； m是2，3，或4；以及 n是3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，或14。 |
| 摘要 | 本发明提供能够例如通过抑制蛋白酶体活性而调控凋亡的硼酸化合物，硼酸酯，及其组合物。所述化合物和组合物可以用于诱导凋亡和治疗疾病例如癌症和其他直接或间接与蛋白酶体活性有关的失调的方法中。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016859 英 |
