| 公开(公告)号 | CN1835937A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023091.5 |
| 申请日期 | 2004.06.12 |
| 专利名称 | 作为选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的噻唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 60/478712 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·吴;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-12 PCT/US2004/018665 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)的化合物 其中 R1选自芳基和杂芳基； 其中所述杂芳基通过碳原子连接； 其中所述芳基或杂芳基任选由1-4个独立选自以下的取代基取代：卤素、烷基、卤素取代的烷基、低级烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低级烷基-C(O)-NRA-、低级烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低级烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺酰基； 其中所述苯基任选由一个或更多个独立选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、羧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基； RA独立选自氢或低级烷基； R2和R2a每一个独立选自氢、低级烷基和卤素取代的低级烷基； R3选自氢和低级烷基； R4选自芳基和杂芳基；其中所述杂芳基通过碳原子连接； 其中所述芳基或杂芳基任选由1-4个独立选自以下的取代基取代：卤素、烷基、卤素取代的烷基、低级烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低级烷基-C(O)-NRA、低级烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低级烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺酰基； 其中所述苯基任选由一个或更多个独立选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、羧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基； R5选自氢、低级烷基和卤素取代的低级烷基； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)的噻唑啉衍生物；其中所有的变量如本文所定义，涉及含有它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体调节的疾病和病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/113309 英 |
