| 公开(公告)号 | CN1830951A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200610035098.X |
| 申请日期 | 2006.04.21 |
| 专利名称 | （±)α-[（取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07C213/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C217/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华南农业大学 |
| 发明(设计)人 | 周琢强;甘继荣;谢建荣;林碧悦 |
| 地址 | 510642广东省广州市天河区五山华南农业大学 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州粤高专利代理有限公司 |
| 代理人 | 陈 卫 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | (±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法，包括如下步骤； (1)对取代基苯乙酮苯环上3、4或5位的羟基进行保护反应，得到的化合物如式(I)， PFG代表羟基的保护基，保护基为：-OCH3、-OCH2OCH3、-OCH2OCH2C6H5、-OCH2OCH2CH2OCH3、-OCH2OCH2CH2Si(CH3)3、-OCH2SCH3、-OCH(CH3)2、-O-c-C6H11、-OC(CH3)、-CH2C6H5、4-CH3OC6H4CH2O-、-OSi(CH3)3、-OSi(CH3)2C(CH3)3、-O2CH、-OCOCH3、-OCOC6H5或-O2CC(CH3)3；R2为甲氧基或氢； (2)对式(I)化合物中羰基的邻位进行卤代反应，得到的化合物如式(II)， X代表卤素原子，可以是氯、溴或碘； (3)对式(II)化合物中的卤素原子进行氨代反应，得到的化合物如式(III)， NR5代表取代胺基，取代胺基可以是氨基、甲胺、二甲胺、乙胺、二乙胺、丙胺、异丙胺、丁胺、2-甲基丙胺或叔丁胺； (4)对式(III)化合物中的羰基进行还原反应，得到的化合物如式(IV)； (5)对式(IV)化合物进行去保护，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物，如式(V)所示。 其中，R1代表羟基或氢，R2代表甲氧基或氢，R3代表羟基或氢，R4代表羟基、甲氧基或氢，NR5代表取代胺基。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物化合物领域，具体涉及(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法。本发明对取代基苯乙酮苯环上3、4或5位的羟基进行保护反应，对得到的化合物中羰基的邻位进行卤代反应，对得到的化合物中的卤素原子进行氨代反应，对得到的化合物中的羰基进行还原反应，对得到的化合物进行去保护，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物。本发明的制备方法可合成出结构与其相符或接近的系列肾上腺素药物，合成过程中保持回收，对环境污染小。 |
| 国际公布 |
