| 公开(公告)号 | CN1688584A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824385.7 |
| 申请日期 | 2003.08.27 |
| 专利名称 | 治疗肥胖和中枢神经系统疾病的选择性D1/D5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D513/04;A61K31/55;A61P25/00;//(C07D487/04,223∶00,209∶00)(C07D487/04,249∶00,223∶00)(C07D487/04,235∶00,223∶00)(C07D513/04,277∶00,223∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.29 US 60/406,856 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | W·L·吴;D·A·博内特;W·J·格林李;T·K·萨西库马 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-27 PCT/US2003/026878 |
| 进入国家日期 | 2005.04.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下结构式表示的化合物或药学上可接受的盐或溶剂化物：式I其中p是0，1或2，当p是0时，连接(V)p的碳原子不彼此连接，而是连接氢；G是氢，卤素，烷基，烷硫基，硝基，腈，羟基，烷氧基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，三氟甲基或三氟甲氧基；V是-CH2-；X是选自以下的基团：CH，C(烷基)，CCF3和N；Y是选自以下的基团：CH，C(烷基)和N；R1是氢，烷基，烯丙基，环烷基或环烷基(烷基)；R2是氢或1-4个相同或不同的取代基，每个R2独立地选自以下基团：卤素，烷基，烷硫基，烷基磺酰基，羟基，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，芳基，-CH＝O，-NO2，-NR11R12，CN，R10-取代的芳基，杂芳基，-C(O)OR8，-C(O)NR3R4，-S(O)2NR3R4，-C(R7R8)NR5R6，-C(R7)＝NOR4和-C(R7R8)OR6；R3是芳基，R10-取代的芳基，芳基烷基，杂芳基，烷基或氢；R4是芳基，R10-取代的芳基，杂芳基，烷基或氢，或R3，R4和-NR3R4中的N连接在一起形成选自以下的环：氮杂环丁烷，R8-取代的氮杂环丁烷，吡咯烷，R8-取代的吡咯烷，哌啶，R8-取代的哌啶，哌嗪，R8-取代的哌嗪，吗啉和R8-取代的吗啉；R5是烷基，芳基烷基，-C(O)NR3R4，-S(O)2NR3R4，-S(O)2R8，-C(O)R8，-C(O)OR8或-R9O-烷基；R6是氢，烷基，芳基，R10-取代的芳基，杂芳基或芳基烷基，或R5，R6和NR5R6中的N连接在一起形成选自以下的环：氮杂环丁烷，R8-取代的氮杂环丁烷，吡咯烷，R8-取代的吡咯烷，哌啶，R8-取代的哌啶，哌嗪，R8-取代的哌嗪，吗啉和R8-取代的吗啉；R7是氢，烷基，芳基或芳基烷基；R8是氢，芳基，烷基，芳基烷基或杂芳基；R9是氢，烷基，芳基，R10-取代的芳基，杂芳基或芳基烷基；R10选自以下的基团：芳烷基，杂芳烷基，羟基，羟基烷基，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，酰基，芳酰基，卤素，硝基，氰基，羧基，烷氧羰基，芳氧羰基，芳烷氧羰基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，杂芳磺酰基，烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，芳基烷硫基，杂芳基烷硫基，环烷基，杂环基，Y1Y2N-，Y1Y2N-烷基-，Y1Y2NC(O)-和Y1Y2NSO2-，其中Y1和Y2可以相同或不同，并且独立地选自以下基团：氢，烷基，芳基和芳基烷基；R11是氢，烷基或芳基烷基；R12是-C(O)R13，-S(O)2R13，-C(O)NR3R4或-C(O)OR13；R13是烷基，芳基，R10-取代的芳基，杂芳基或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种新的化合物，它是D1/D5受体拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一实施方案中，本发明提供包括所述D1/D5受体拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗CNS疾病，肥胖，代谢疾病和饮食疾病如饮食过盛和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-11 WO2004/020442 英 |
