| 公开(公告)号 | CN1830950A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510020500.2 |
| 申请日期 | 2005.03.09 |
| 专利名称 | 芳维甲酸及芳维甲酸乙酯的合成方法及在制药中的应用 |
| 主分类号 | C07C69/76(2006.01)I |
| 分类号 | C07C69/76(2006.01)I;C07C63/33(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 张 明 |
| 发明(设计)人 | 张国威;张 明;张 青;王作文 |
| 地址 | 400037重庆市沙坪坝区新桥正街新桥二村95幢1单元1楼1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 重庆华科专利事务所 |
| 代理人 | 徐先禄 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 芳维甲酸乙酯的合成方法，包括以下步骤： 将[1-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、对乙氧基羰基苯甲醛加入异丙醇中，通入氮气，加热至65℃时，加入乙醇和金属钠，反应后除去溶剂； 在剩余物中加入甲醇，分离出固体即为P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯，简称芳维甲酸乙酯或芳维A酸乙酯(Arotinoidethylester)； 粗品溶解于正己烷中，除去大部分正己烷，加入乙醇，析出物即精品，熔点为98～99℃，其结构式见下。 |
| 摘要 | 本发明涉及芳维甲酸及芳维甲酸乙酯的合成方法及在制药中的应用。芳维甲酸乙酯的合成方法，将[1-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、对乙氧基羰基苯甲醛加入异丙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯；芳维甲酸的合成方法，将合成的芳维甲酸乙酯，加入乙醇中合成P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸。具有合成时间缩短，成本降低，产品质量好的优点；制成胶囊，用于治疗寻常型银屑病、脓疱型银屑病、鱼鳞病中疗效显著。 |
| 国际公布 |
