| 公开(公告)号 | CN1910183A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580003020.3 |
| 申请日期 | 2005.01.24 |
| 专利名称 | 四氢咔啉化合物作为抗癌药 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 US 60/538,980 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | 王为波;Z·-J·倪;P·巴杉蒂;S·佩奇;夏 奕;N·布拉默尔;M·特罗托;E·加赞;K·威曼;D·蒂伯;程捷恺 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-24 PCT/US2005/002270 |
| 进入国家日期 | 2006.07.24 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有结构式(I)的化合物： 或其立体异构体、互变体、药学上可接受的盐、酯或前药，式中， R1选自 (1)氢，和 (2)取代或未取代的C1-C6烷基； R2选自 (1)取代或未取代的C5-C8环烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的杂芳基， (4)取代或未取代的杂环基，和 (5)CONR2aR2b， 其中，R2a和R2b选自 (a)氢， (b)取代或未取代的C3-C8环烷基， (c)取代或未取代的芳基， (d)取代或未取代的杂芳基，和 (e)取代或未取代的杂环基； R3选自 (1)氢，和 (2)取代或未取代的烷基； R4选自 (1)取代或未取代的烷基，其中取代的烷基不是卤代甲基， (2)取代或未取代的环烷基，和 (3)取代或未取代的杂环基； R5选自 (1)氢， (2)CO2R5a，和 (3)CONR5bR5c， 其中，R5a、R5b和R5c选自 (a)取代或未取代的烷基， (b)取代或未取代的芳基， (c)取代或未取代的杂芳基，和 (d)取代或未取代的杂环基； R6是氢； R7是氢或羟基； R8是氢，或 R7和R8与R7和R8所结合的碳原子一起形成羰基； R10选自 (1)取代或未取代的烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的杂芳基， (4)取代或未取代的杂环基， (5)卤素， (6)OR10a， (7)CO2R10a， (8)NR10aR11a， (9)CONR10aR11a， (10)SO2NR10aR11a， 其中，R10a和R11a选自 (a)氢， (b)取代或未取代的烷基，和 (c)取代或未取代的芳基；和 R9、R11和R12选自 (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的芳基， (4)卤素，和 (5)OR9a， 其中，R9a选自 (a)氢， (b)取代或未取代的烷基，和 (c)取代或未取代的芳基， 前提是，当R1是氢，R2是苯基，R10是溴时，R4不是甲基， 前提是，当R1是氢，R2是硝基苯基或氯硝基苯基，R10是甲氧基时，R4不是金刚烷基， 前提是，当R1是氢，R2是苯基，R4是甲基，R10是羟基时，R5不是CO2CH3，和 前提是，当R4是甲基或羟甲基时，R2不是苯基、4-羟基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基或3，5-二甲氧基-4-羟基苯基。 |
| 摘要 | 四氢咔啉化合物、其药学上可接受的盐及前药；含有药学上可接受的载体以及单独的或与至少一种其它治疗剂组合的一种或多种四氢咔啉化合物的组合物。将单独的或与至少一种其它治疗剂组合的四氢咔啉化合物用于预防或治疗增生性疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070930 英 |
