| 公开(公告)号 | CN1832931A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022718.5 |
| 申请日期 | 2004.07.30 |
| 专利名称 | 制备苯基四唑衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.8 IT MI2003A001638;2004.5.7 IT MI2004A000929 |
| 申请(专利权)人 | 迪法玛有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·卡斯塔尔迪;P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;A·博洛尼亚;M·拉斯帕瑞尼;V·卢基尼 |
| 地址 | 意大利麦里托迪汤巴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-30 PCT/EP2004/008576 |
| 进入国家日期 | 2006.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备式(II)化合物的方法， 其中R是氢、保护基团或成盐基团且Y是-B(OR4)2基团，其中每个R4独立地是氢或C1-C6烷基；或-ZnX基团，其中X是选自氯、溴和碘的卤素原子； 其包括使式(V)化合物与式(VI)化合物或与式(VIa)化合物反应， 所述的式(V)化合物是 其中R如上文所定义且R2和R3可以相同或不同，是直链或支链的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、三烷基硅烷基，或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成饱和的、任选地被取代的杂环，该杂环含有1至2个另外的独立地选自氮、氧和硫的杂原子； 所述的式(VI)化合物是 ZnX2(VI) 其中X如上文所定义； 所述的式(VIa)化合物是 B(OR′4)3(VIa) 其中每个R′4独立地是C1-C6烷基， 并且如果需要，随后将所得的式(II)的硼酸酯水解。 |
| 摘要 | 一种通过(四唑-5-基)苯的直接邻位-金属化来制备其中R和Y如本发明中所定义的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制备血管紧张素II拮抗剂的有用中间体。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014560 英 |
