| 公开(公告)号 | CN1829517A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480013951.7 |
| 申请日期 | 2004.05.21 |
| 专利名称 | 作为MC4-R激动剂的胍基取代的喹唑啉化合物 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D239/95(2006.01)I;C07D253 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.23 US 60/473,317;2003.11.19 US 60/523,336;2003.11.24 US 60/524,492 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司;葛来素史密斯克莱恩公司 |
| 发明(设计)人 | R·S·博伊斯;N·奥里科切尔;D·褚;A·史密斯;C·R·康利;B·D·汤普森;J·德阿玛斯康茨;D·L·慕索;K·K·巴维安;S·A·汤姆森;W·R·斯温;K·S·杜;B·A·肖代;J·D·斯皮克;M·J·毕肖普 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-21 PCT/US2004/015959 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式IA、IB或IC的化合物 其中， Z1选自CR4或N； Z2选自CR5或N； Z3选自CR6或N； R1选自：取代或未取代的芳烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、杂环基烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基或烷基； R2选自：H、或取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、烷基羰基或芳基羰基； R3选自：H、或取代或未取代的芳烷基、杂芳基烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、杂环基烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基或烷基； R4、R5和R6独立地选自：H、Cl、I、F、Br、OH、NH2、CN、NO2、或取代或未取代的烷氧基、烷基、链烯基、炔基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、杂环基氨基、杂芳基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基或杂环芳基氨基羰基； W是通式IIA的基团； R1’选自：H、或取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环基烷基； R2’选自：H、或取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环基烷基； 其中，R1’和R2’中至少一个是取代或未取代的杂环基烷基； R3’选自：H、或取代或未取代的芳基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂芳基、杂环基、杂环基烷基、芳烷基、杂芳基烷基或环烷基烷基； R4’选自：H、或取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂芳基烷基；和 其前药，其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体、其水合物，或其溶剂化物。 |
| 摘要 | 提供了多种小分子、含胍、能作为MC4-R激动剂起效的分子。该化合物给予受试对象，用于治疗MC4-R介导的疾病。该化合物具有通式IA、IB和IC的结构，其中，取代基的值如说明书所定义。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/112793 英 |
