| 公开(公告)号 | CN101108846A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200710025643.1 |
| 申请日期 | 2007.08.10 |
| 专利名称 | 4-芳香氨基喹唑啉衍生物及制备方法和在制药中的应用 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 东南大学 |
| 发明(设计)人 | 吉 民;胡 刚;李铭东;孙秀兰;郑友广;曾晓宁 |
| 地址 | 210096江苏省南京市四牌楼2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 叶连生 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种4-芳香氨基喹唑啉衍生物，其特征在于该4-芳香氨基喹唑啉衍生物为具有下述结构通式(I)的化合物或下述化合物与药学上可以接受的酸所成的盐： 其中， Ar是下面两类结构之一： 其一，芳香杂环，该芳香杂环为C5-8酯基取代的、含有一个或多个杂原子的芳香杂环基团，该杂环基团上含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中杂原子为N、O或S； 其二，苯并芳香杂环，该苯并芳香杂环为C5-8的酯基取代的、含有一或多个杂原子的苯并芳香杂环基团，该苯并芳香杂环基团上含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中杂原子为N、O或S； R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤代烷氨基、C1-6的卤代烷氧基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氨基或C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氧基； X是N、O、S。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通式为(I)的一类4-芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，或在C1-6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5-C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。 |
| 国际公布 |
