| 公开(公告)号 | CN1829688A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021382.0 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | 用于制备他汀类尤其是阿托伐他汀的方法和中间化合物 |
| 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.25 GB 0317393.7;2004.3.26 GB 0406760.9 |
| 申请(专利权)人 | NPIL制药英国有限公司 |
| 发明(设计)人 | 大卫·约翰·穆迪;乔纳森·威廉·威芬 |
| 地址 | 英国曼彻斯特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/GB2004/003206 |
| 进入国家日期 | 2006.01.24 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 制备式(7)化合物或其盐的方法： 其中 R1代表氢或烃基基团 R2代表氢或取代基团 R3代表氢或烃基基团 X代表氢或取代基团 所述方法包括 a)氰化式(1)化合物： 其中Y代表卤素基团，优选Cl或Br；P1代表氢或保护基团，W代表＝O或-OP2， 其中P2代表氢或保护基团， 而生成式(2)化合物： b)还原式(2)化合物而生成式(3)化合物： c)使式(3)化合物与式(4)化合物偶联： 而生成式(5)化合物： d)当W代表-OP2时，将式(5)化合物去保护然后氧化而生成式(6)化合物： 和 e)使W代表＝O时的式(5)化合物或式(6)化合物开环，并去除任何剩余保护基团，而生成式(7)化合物或其盐。 |
| 摘要 | 提供制备式(7)化合物或其盐的方法，其中R1代表氢或烃基基团，R2代表氢或取代基团，R3代表氢或烃基基团，X代表氢或取代基团，所述方法包括：a)氰化式(1)化合物，其中Y代表卤素基团，优选Cl或Br；P1代表氢或保护基团，W代表＝O或-OP2，其中P2代表氢或保护基团，以生成式(2)化合物；b)还原式(2)化合物生成式(3)化合物；c)使式(3)化合物与式(4)化合物偶联，以生成式(5)化合物；d)当W代表-OP2时，将式(5)化合物去保护然后氧化而生成式(6)化合物；和e)使W代表＝O时的式(5)化合物或式(6)化合物开环，并去除任何剩余保护基团，而生成式(7)化合物或其盐。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012246 英 |
