| 公开(公告)号 | CN101115731A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047594.0 |
| 申请日期 | 2005.12.09 |
| 专利名称 | 作为DGAT抑制剂的二唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D271/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 GB 0427328.0;2005.4.13 GB 0507403.4;2005.10.7 GB 0520383.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·伯奇;S·S·鲍克;R·J·巴特林;C·S·唐纳德;W·麦克考利;T·诺瓦克;A·普洛怀特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-09 PCT/GB2005/004726 |
| 进入国家日期 | 2007.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物 或其药学上可接受的盐或其前体药物，其中： R1是任选取代的芳基或者任选取代的杂芳基，其中所述的任选的取代基是选自-Za基团，-X2-(CR52R53)W-Za基团，-X2-(CR52R53)a-X3-Za基团，-(CR52R53)aX3-Za基团或者一种官能团(该官能团不同于基团-X2-(CR52R53)W-Za或者基团-X2-(CR52R53)a-X3-Za)中的一种或多种基团； Y是直接键，或者(CR40R41)s基团或者-X6(CR40R41)t基团-这里每个R40和R41独立的选自氢，(1-4C)烷基，羟基，卤素，卤代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)卤代烷氧基或者((1-3C)烷基)CONH-，s是1-6的整数，t是1-6的整数，条件是基团-X6(CR40R41)t的X6原子连接到R2基团上并且单个的sp3杂化碳原子不带有两个或更多键合到杂原子的键，除非该杂原子是卤素； R2是任选取代的芳基，任选取代的环烷基或任选取代的杂环基团，其中任选的取代基是选自-Z基团，-X-(CR42R43)U-Z基团，-X-(CR42R43)V-X1-Z基团或者-(CR42R43)VX1-Z基团或者一种官能团(该官能团不同于-X-(CR42R43)U-Z基团或者-X-(CR42R43)VX1-Z基团)中的一种或者多种基团； 其中Z和Za独立的选自烃基基团或杂环基团或它们的组合，其中所述的Z和Za基团是通过一种或多种官能团，或者通过-X7-(CR62R63)bR64基团在任一个可得到的原子上任选的被取代； X，X1，X2，X3，X6和X7是连接基团，独立的选自-C(O)x-，-O-，-S(O)y-，-NR44，-C(O)NR44-，-OC(O)NR44-，-CH＝NO-，-NR44C(O)x-，-NR44CONR45-，-S(O)2NR44-或者-NR44S(O)2-，其中x是整数1或2，y是0，1或2，R44和R45独立的选自氢或C1-6烷基， u和w独立的选自0或者1-6的整数； v，a和b独立地选自1-6的整数； 每个R42，R43，R52，R53，R62和R63独立地选自氢，(1-4C)烷基，羟基，卤素，卤代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)卤代烷氧基，((1-3C)-烷基)CONH-，羧基或者一种羧酸模拟物或它的生物电子等排体，R64是一种官能团。 |
| 摘要 | 描述了式(I)的化合物，和盐以及其前体药物，其中：例如R1是任选取代的芳基或者杂芳基；Y是连接基团选自，例如直接键和(取代的)烷基链；R2是任选取代的芳基，任选取代的环烷基或任选取代的杂环基团。还描述了制备这样的化合物的方法和它们作为DGAT抑制剂的用途，例如在肥胖治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064189 英 |
