| 公开(公告)号 | CN1826308A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480020758.6 |
| 申请日期 | 2004.07.06 |
| 专利名称 | 氟考布他汀及其衍生物 |
| 主分类号 | C07C43/205(2006.01)I |
| 分类号 | C07C43/205(2006.01)I;C07C205/37(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.18 GB 0316910.9 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | G·吉安尼尼;M·玛兹;D·欧络艾缇;M·O·廷缇;T·里茨欧尼;M·玛赛里尼 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-06 PCT/IT2004/000375 |
| 进入国家日期 | 2006.01.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)的化合物、它们的药学上可接受的盐、外消旋物和单一对映异构体 其中： R1、R2和R3可以相同或不同，为H、OMe、NO2，NHR′； X和Y，彼此不同，为卤素或H； Z＝H或卤素 R＝OH、OPO3Na2、OCH2OPO3Na2、OR′、NO2、NHR′； R′＝H、烷基(C1-C6)、(COCHR″NH)n-H； R″＝H、氨基酸侧链、Ph； n为1-3的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过全合成得到的式(I)的新的考布他汀衍生物。对每种化合物开发的策略为：i)用卤素(即氟原子)替换烯键上的氢；ii)用氨基-芳环替换天然产物中的芳环。该化合物识别和结合微管蛋白位点：用于治疗细胞增殖导致或加剧的病理状态-作为哺乳动物的抗癌剂和/或具有抗血管生成活性-涉及包含这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007603 英 |
