| 公开(公告)号 | CN101098876A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016179.9 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 噻唑并吡啶衍生物、包含它们的药物形式以及治疗葡糖激酶介导的病症的方法 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 US 60/559,151 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·贝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·贾格塔普;A·B·曼德哈尔;D·图利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/EP2005/003454 |
| 进入国家日期 | 2006.11.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其对映异构体或其对映异构体混合物或其可药用盐， 其中 R1是氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、羧基、氨甲酰基或任选被取代的氨基； R2是C3-C6环烷基或C3-C6杂环基； R3是氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷氧基； R4是-(CR5R6)m-W-R7，其中 R5和R6独立地是氢或任选被取代的低级烷基；或 R5和R6组合是亚烷基，所述亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成3-至7-元环； m是1-5的整数； W是-NR8-，其中 R8是氢或低级烷基；或 R8是-C(O)R9、-C(O)OR9或-C(O)NR9R10，其中 R9是任选被取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基； R10是氢或低级烷基；或 R10和R9组合是亚烷基，所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环；或 W不存在，条件是当R5和R6是氢且m是整数1时，R7不是氢； R7是氢、任选被取代的C1-C7烷基、环烷基、芳基或杂环基；或 R7和R8组合是亚烷基，所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环。 |
| 摘要 | 本发明化合物提供了为葡糖激酶活性激活剂且因此可用作治疗葡糖激酶介导的病症的药理物质的式(I)化合物。因此，式(I)化合物可以用于预防和治疗葡萄糖耐量降低、2型糖尿病和肥胖。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095417 英 |
