| 公开(公告)号 | CN1823036A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020347.7 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | 新的二苯并[B,F]氧杂-10-甲酰胺及其药物用途 |
| 主分类号 | C07C235/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/40(2006.01)I;C07D313/14(2006.01)I;C07D267/20(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.25 GB 0317491.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | Y·奥贝松;C·贝特斯查尔特;S·弗洛尔;R·格拉瑟尔;O·西米克;M·廷特尔诺特-布洛迈;T·J·特罗克斯勒;E·范格莱维灵格;S·J·费恩施塔尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/EP2004/008283 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或酸加成盐形式的式I化合物， 其中， X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH， Y是CH或N， A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键， R1是氢或(C1-4)烷基， R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基， R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd， n是0、1或2， Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基，或者 Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基， Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，且 R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β-淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1-4)烷基，R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014517 英 |
