




| 公开(公告)号 | CN1820003A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019719.4 |
| 申请日期 | 2004.07.08 |
| 专利名称 | 用作肝脏X受体调节剂的吡咯-2,5-二硫酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.11 GB 0316237.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·霍尔姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-08 PCT/SE2004/001115 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物: 式I 其中: R1选自苯基(1-4C)烷基,其中苯基任选被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb基团取代,其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基;杂芳基(1-4C)烷基,其中杂芳基任选被(1-4C)烷基或式NRaRb基团取代,其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基;或(1-6C)烷基,其任选被一个或多个如下基团取代:氟、(1-4C)烷氧基羰基、(1-3C)烷硫基或任选被一个或多个氟取代的(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3选自苯基、吲哚基或苯并呋喃基,每个任选被如下一个或多个如下基团取代:(1-3C)链烷酰基、任选被一个或多个氟取代的(1-4C)烷氧基、(1-3C)烷硫基、或式NRaRb基团,其中Ra和Rb分别表示H、(1-3C)烷基或(1-3C)链烷酰基或Ra和Rb和与它们相连的氮原子一起表示吗啉代; X是O或S, 或其可药用的盐或溶剂化物或盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备该化合物的方法、它们在核激素受体肝脏X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)调节和治疗和/或预防临床症状,包括心血管疾病,例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、涉及其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005416 英 |