| 公开(公告)号 | CN101052641A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037955.3 |
| 申请日期 | 2005.09.06 |
| 专利名称 | 6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉及其作为雌激素药物的用途 |
| 主分类号 | C07D491/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.7 US 60/607,766 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·-T·伍 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-06 PCT/US2005/031696 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下述结构的式I化合物： 其中： A和A′各自独立为OH、H或OR； 每个R独立选自C1-C6烷基、烯基、苄基、酰基、芳酰基、-C(＝O)-OR′、磺酰基和磷酰基，其中每个R′独立选自C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基或C3-C10环烷基，各自任选被1-3个选自C1-C6烷基或卤素的取代基取代； R1和R2独立选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全卤代烷基、CF3、C2-C7烯基和C1-C6烷氧基； R3、R4、R5和R6各自独立选自H、卤素、CF3、C1-C6全卤代烷基、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、CN、-CHO、酰基、苯基、芳基和杂芳基； 其中R3、R4、R5和R6的烷基或烯基部分各自可任选被最多3个独立选自下述基团的取代基取代：卤素、OH、CN、三氟烷基、三氟烷氧基、NO2或苯基，其中所述苯基任选被最多3个独立选择的R10基团取代； 其中R3、R4、R5和R6的炔基部分各自可任选被最多3个选自下述基团的取代基取代：卤素、-CN、-CHO、酰基、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或苯基，其中所述苯基任选被最多3个独立选择的R10基团取代； 其中R3、R4、R5和R6的苯基、芳基或杂芳基部分各自可任选被最多3个选自下述基团的取代基取代：卤素、-CN、烷基、烷氧基、全氟烷基或全氟烷氧基； 每个R10独立选自卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、-OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巯基和C1-C6烷硫基；和 n为0、1、2或3； 条件是： A和A′中至少一个不为H； 如果n为0，则R3不为卤素；和 R3、R4和R5中至少一个为卤素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或杂芳基； 或其N-氧化物或其药学可接受盐或其前药。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有式I结构的6H-[1]苯并吡喃并[4，3-b]喹啉化合物。本发明还提供了包含所述化合物的组合物、使用所述化合物的方法以及所述化合物的制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/029146 英 |
