| 公开(公告)号 | CN1816546A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480019234.5 |
| 申请日期 | 2004.07.07 |
| 专利名称 | 苯磺酰氨基化合物和含有这些化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.8 US 60/485,870 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | T·R·维达那达 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-07 PCT/EP2004/007442 |
| 进入国家日期 | 2006.01.05 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其前体药物衍生物： 其中： R1和R2独立地为氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、芳烷基或杂芳烷基；或 R1和R2与它们所连接的碳原子一起合并形成任选取代的稠合5-至6-元芳族或杂芳族环，条件是R1和R2与彼此相邻的碳原子连接；或 R1和R2合并为亚烷基，该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成稠合5-至7-元环，条件是R1和R2与彼此相邻的碳原子连接；或 R1-C和R2-C可以独立地被氮替代； R3为氢或任选取代的低级烷基； X为-Z-(CH2)p-Q-W，其中： Z为键、O、S、S(O)、S(O)2或-C(O)-；或 Z为-C(O)NR4-，其中： R4为氢、烷基或芳烷基； p为1-8的整数； Q为键；或 Q为-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中： r为0或1-8的整数；或 Q为-C(O)-或-C(O)NR5-，其中： R5为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；或 Q为-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NR7-或-NR6C(O)O-，其中： R6为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基； R7为氢、烷基或芳烷基； W为环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基；或 W和R5与它们所连接的氮原子一起形成3-至7-元单环或8-至12-元双环，其可以任选被取代或可以含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子；或 W和R7与它们所连接的氮原子一起形成3-至7-元单环或8-至12-元双环，其可以任选被取代或可以含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子； L为5-元芳族杂环。 |
| 摘要 | 式(I)化合物提供了与过氧化物增殖物激活受体(PPAR)结合的药物活性剂。因此，本发明的化合物用于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的病症。这类病症包括血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤病症、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病(IBD)、溃疡性结肠炎和局限性回肠炎以及其中牵涉葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗的病症如1-型和2-型糖尿病，和X综合征。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005421 英 |
