| 公开(公告)号 | CN1214039C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN01810167.4 |
| 申请日期 | 2001.04.30 |
| 专利名称 | 3-氮-6,7-二氧甾族化合物及其应用 |
| 主分类号 | C07J41/00 |
| 分类号 | C07J41/00;C07J71/00;A61K31/57;A61K31/58;A61K31/56;A61P11/06;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.28 US 60/200,617 |
| 申请(专利权)人 | 茵弗莱采姆药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·雷蒙德;C·E·卡瑟拉;沈亚平 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2001/000581 2001.4.30 |
| 进入国家日期 | 2002.11.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 分离出来的或者在混合物中的下式所示化合物及其可药用盐、溶剂化物或立体异构体，其中，在每次出现时都是独立地：数字1-16代表碳；R1和R2是氢；R3和R4各自独立地选自分别与编号6和7位的碳直接连接以形成羰基的键、氢或保护基，这样R3和/或R4是羟基或羰基保护基的一部分；除了所示的-OR3和-OR4基团以外，每个6和7位的碳被氢取代，除非由于-OR3或-OR4代表羰基而排除这种情况；除非是不饱和键的一部分，否则在编号1、2、4、11、12、15和16位的碳分别被两个氢取代；在编号5、8、9和14的碳分别被一个氢取代；在编号10的碳被甲基取代；在编号13的碳被甲基取代；在编号17的碳被下列基团取代：(a)一个下列基团：＝C(R5)(R5)和＝C＝C(R5)(R5)；或(b)两个独立地选自下列的基团：氢、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；每个环A、B、C和D独立地为全饱和；R5在每次出现时分别独立地选自H、X、和C1-30有机基团，所述有机基团可任选包含至少一个选自硼、卤素、氮、氧、硅和硫的杂原子；且X代表氟、氯、溴和碘。 |
| 摘要 | 分离出来的或者在混合物中的下式所示化合物及其可药用盐、溶剂化物、立体异构体和前药，其中，在每此出现时都是独立地：R1和R2选自氢、以形成硝基或肟的氧、氨基、硫酸酯、和磺酸、和具有1-30个碳的有机基团，所述有机基团可任选包含1-6个选自氮、氧、磷、硅和硫的杂原子，其中R1和R2可以与它们键合的氮一起形成杂环结构，所述杂环结构可以是具有1-30个碳、并任选包含1-6个选自氮、氧和硅的杂原子的有机基团的一部分；并且R1可以是与编号2连接的具有2或3个原子的链，这样-N-R1-形成与环A的稠合二环结构的一部分；R3和R4选自分别与编号6和7连接以形成羰基的键，氢，或保护基，这样R3和/或R4是羟基或羰基保护基的一部分；编号1-17分别代表具有如说明书所述的取代基的碳。所述化合物可配制成药物组合物，以及用于治疗和/或预防多种病症，包括炎症、哮喘、过敏性疾病、慢性阻塞性肺病、特应性皮炎、实体瘤、AIDS、局部缺血、和心律失常。 |
| 国际公布 | WO2001/083512 英 2001.11.8 |
