




| 公开(公告)号 | CN1761652A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480006887.X |
| 申请日期 | 2004.03.03 |
| 专利名称 | 组织蛋白酶S抑制剂 |
| 主分类号 | C07D211/66(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/66(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.13 US 60/454,239 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 尤金·R·希基;刘为民;孙三兴;扬西·D·沃德;埃里克·R·R·扬 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-03 PCT/US2004/006554 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)或(II)的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中X在每种情况下选自 和 R1选自氢或支链烷基或直链烷基,链中的每个碳原子任选被1-3个选自O、S和N-R2的杂原子所代替,其中R2是氢或烷基; 以及其中R1任选进一步被一个或多个烷氧基、胺、卤素、碳环、杂芳基或杂环取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)和(II)的肽基化合物,作为组织蛋白酶S,一种半胱氨酸蛋白酶,抑制剂具有活性。所述的化合物是组织蛋白酶S的选择性可逆抑制剂,因此用于治疗自身免疫以及其它疾病。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-30 WO2004/083182 英 |