| 公开(公告)号 | CN1263743C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN01806752.2 |
| 申请日期 | 2001.01.24 |
| 专利名称 | 用于治疗的吗啉代基取代的化合物 |
| 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.24 US 60/177,351;2000.8.17 US 60/225,826 |
| 申请(专利权)人 | 基纳西亚股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·D·罗伯森;S·杰克森;V·肯彻;C·艾普;H·帕拉巴哈兰;P·汤普森 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-01-24 PCT/IB2001/000079 |
| 进入国家日期 | 2002.09.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪;刘 冬 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物： 其中 R为H、Cl、C1-C6烷基或芳基； R1为CH＝CH-芳基、C≡C-芳基、(CHR3)n-芳基、NR3-环烷基、NR3-(CHR3)n-芳基、(CHR3)n-NR3-芳基、(CHR3)n-O-芳基、O-(CHR3)n-芳基、S-(CHR3)n-芳基，其中n为0、1或2，并且烷基、环烷基、芳基是未取代的或由以下基团取代：OH、OCH3、F、Cl、Br、I、CF3、取代或未取代的C1-C6烷基、OR3、或取代或未取代的氨基； R3为H或者取代或未取代的C1-C6烷基； 术语“芳基”指的是苯基、萘基、吡啶基和噻吩基；和 术语“环烷基”指的是哌啶基和吡咯烷酮； 其中氨基可以被C1-C6烷基取代；而C1-C6烷基可以被氨基或OAc取代。 |
| 摘要 | 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。PI 3-激酶生成3-磷酸化PI第二信使，其刺激血流条件下的血小板粘附。因为血小板粘附是血栓形成中的必需步骤，在这样的条件下通过这些化合物抑制PI 3-激酶可抑制或预防血栓形成。所述化合物用于治疗PI 3-激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。 |
| 国际公布 | 2001-07-26 WO2001/053266 英 |
