| 公开(公告)号 | CN1798556A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480015480.3 |
| 申请日期 | 2004.06.02 |
| 专利名称 | 作为治疗或者预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的稠合吲哚 |
| 主分类号 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/403(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.6 US 60/476,883 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·埃蒙森;A·马斯特拉基奥;E·R·帕米 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-02 PCT/US2004/017111 |
| 进入国家日期 | 2005.12.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物 其中：每个n独立地为0、1、2或者3； X选自S、S(O)、S(O)2、CH2、CHF和CF2； R1为氢或者-CN； R2选自包括下述的基团： 氢， C1-6烷基，其中烷基为非取代的或者被一至五个独立地选自卤素、羟基、CO2H、C1-6烷氧基羰基取代的，和 (CH2)n-芳基，其中芳基为非取代的或者被一至五个独立地选自卤素、羟基、CO2H，、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基取代的，其中烷基和烷氧基是非取代的或者被一个或者五个卤素取代的； R3、R4、R5和R6独立地选自包括下述的基团： 氢， 卤素， 氰基， 羟基， C1-6烷基，其中烷基为非取代的或者被一至五个卤素、C1-6烷氧基取代的，其中烷氧基为非取代的或者被一至五个卤素取代的， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-CONR7R8， (CH2)n-NR7R8， (CH2)n-NR10SO2R9， (CH2)n-NR10CONR7R8， (CH2)n-NR10COR10， (CH2)n-NR10CO2R9， (CH2)n-芳基，其中芳基为非取代的或者被一至五个独立地选自卤素、羟基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基为非取代的或者被一至五个卤素取代的， 其中在R3，R4，R5和R6中的任一个亚甲基(CH2)碳原子为非取代的或者被一个或者两个独立地选自卤素、羟基和非取代的或者被一至五个卤素取代的C1-4烷基的基团取代； R7和R8分别独立地选自包括下述的基团： 氢， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6环烷基，和 C1-10烷基； 其中烷基为非取代的或者被一至五个卤素取代，其中苯基和环烷基为非取代的或者被一至五个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基为非取代的或者被一至五个卤素取代；或者 R7和R8与它们一起连接的氮原子形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉的杂环，其中所述的杂环为非取代的或者被一或三个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基为非取代的或者被一至五个卤素取代的； R9选自包括(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基的基团，其中烷基为非取代的或者被一至五个卤素取代的，其中苯基和环烷基为非取代的或者被一至五个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基为非取代的或者被一至五个卤素取代的，其中在R9中的任一个亚甲基(CH2)碳原子为非取代的或者被一至两个独立地选自卤素、羟基和非取代的或者被一至五个卤素取代的C1-4烷基的基团取代；和 每个R10为氢或者R9。 |
| 摘要 | 本发明涉及稠合吲哚衍生物，其为二肽基肽酶-IV酶抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，可用于治疗或者预防其中与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物及这些化合物或者组合物在预防或者治疗其中与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110436 英 |
