| 公开(公告)号 | CN1261450C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN99807399.7 |
| 申请日期 | 1999.06.11 |
| 专利名称 | 抗血栓形成化合物 |
| 主分类号 | C07K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K9/00(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;C07H3/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.17 EP 98202037.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司;莱顿大学 |
| 发明(设计)人 | J·E·M·巴斯坦;C·A·A·范博凯尔;R·C·比杰斯曼;C·M·德里夫-特龙普 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-06-11 PCT/EP1999/004100 |
| 进入国家日期 | 2000.12.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐或其前药： 其中R1是苯基、萘基、1，2，3，4-四氢萘基、喹啉基、异喹啉基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、3，4-二氢-1H-异喹啉基、苯并二氢吡喃基、或樟脑基，所述基团可非必须地被一个或多个选自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基的取代基取代； R2和R3独立地为H或(1-8C)烷基； R4是(1-8C)烷基或(3-8C)环烷基； 或者R3和R4与它们所连的氮原子形成可非必须地包含另外的杂原子的非芳香(4-8)元环，该环可非必须地被(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代； Q是链长为10-70个原子的间隔基，其中，对于式(I)化合物的抗血栓形成活性来说，该间隔基的化学结构的重要性不大或不重要，且该间隔基不是完全刚性的； Z是包含2-6个单糖单元的带负电荷的低聚糖残基，其中的负电荷由带正电荷的抗衡离子抵消，其中Z是本身具有AT-III介导的抗-Xa活性的低聚糖残基， 其中，前药是其中脒基部分的氨基被保护的式(I)化合物或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐或其前药：其中R1是苯基、萘基、1，2，3，4-四氢萘基、(异)喹啉基、四氢(异)喹啉基、3，4-二氢-1H-异喹啉基、苯并二氢吡喃基、或樟脑基，所述基团可选择性地被一个或多个选自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基的取代基取代；R2和R3独立地为H或(1-8C)烷基；R4是(1-8C)烷基或(3-8C)环烷基；或者R3和R4与它们所连的氮原子形成可选择性地包含另外的杂原子的非芳香(4-8)元环，该环可选择性地被(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代；Q是链长为10-70个原子的间隔基；Z是包含2-6个单糖单元的带负电荷的低聚糖残基，其中的负电荷由带正电荷的抗衡离子抵消。本发明化合物具有抗血栓形成活性，因此可用于治疗或预防与凝血酶有关的疾病。 |
| 国际公布 | 1999-12-23 WO1999/065934 英 |
