| 公开(公告)号 | CN1791599A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013783.1 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 丙型肝炎抑制剂化合物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.21 US 60/472,709 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蒙特斯·利纳斯-布鲁尼特;默里·D·贝利;普尼特·巴德瓦;乔斯·博德利厄;帕斯奎尔·福乔尼;埃莉斯·吉罗;维达·戈里斯;纳撒利·古德里厄;西尔维·古莱特;特迪·哈尔莫斯;让·兰考特 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/CA2004/000750 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物的外消旋体、非对映异构体或旋光异构体或其可药用盐或酯： 其中 B为(C1-10)烷基、(C3-7)环烷基或(C1-4)烷基-(C3-7)环烷基， a)其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被(C1-3)烷基单-、二-或三-取代； 且 b)其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被选自羟基与O-(C1-4)烷基的 取代基单-或二取代；且 c)其中各所述烷基可被卤素单-、二-或三-取代；且 d)其中各所述环烷基为4-、5-、6-或7-元环，任选含有一个(对于4-、5-、6-或7-元)或两个(对于5-、6-或7-元)未直接互相连接的-CH2-基团，其可被-O-替换，使得O-原子经由至少两个C-原子连接至基团 X； X为O或NH； R3为(C2-8)烷基、(C3-7)环烷基或(C1-3)烷基-(C3-7)环烷基，其中该烷基、环烷基及烷基-环烷基可被(C1-4)烷基单-、二-或三-取代； L0为H、卤素、(C1-4)烷基、-OH、-O-(C1-4)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基或-N((C1-4)烷基)2； L1，L2各独立为卤素、氰基、(C1-4)烷基、-O-(C1-4)烷基、-S-(C1-4)烷基、-SO-(C1-4)烷基或-SO2-(C1-4)烷基，其中各所述烷基任选被一至三个卤原子取代； 且 L1或L2也可为H(但不同时为H)；或 L0与L1或 L0与L2可和其所连接的两个C-原子一起共价结合，而形成5-或6-元碳环，其中一或两个未直接相互连接的-CH2-基团可各独立被-O-或NRa替换，其中Ra为H或(C1-4)烷基，且其中该碳环或杂环任选被(C1-4)烷基单-或二取代； R2为R20、-NR22COR20、-NR22COOR20-NR22R21或-NR22CONR21R23，其中R20选自(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基及(C1-4)烷基-(C3-7)环烷基，其中该环烷基与烷基-环烷基可被(C1-3)烷基单-、二-或三-取代； R21为H或如上文定义的R20， R22与R23独立选自H与甲基， R1为乙基或乙烯基； RC为羟基或NHSO2RS，其中RS为(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基、苯基、萘基、吡啶基、(C1-4)烷基-苯基、(C1-4)烷基-萘基或(C1-4)烷基-吡啶基；其中的每一个任选被取代基单-、二-或三-取代，该取代基选自卤素、羟基、氰基、(C1-4)烷基、O-(C1-6)烷基、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-NH2、-NH(C1-4)烷基及-N((C1-4)烷基)2，其中(C1-4)烷基与O-(C1-6)烷基任选被一至三个卤原子取代；且其每一个任选被硝基单取代； 或RS为-N(RN2)RN1)，其中RN1与RN2是独立选自H、(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基、芳基及(C1-6)烷基-芳基；其中该(C1-6)烷基、(C3-7)环烷基、(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基、芳基及(C1-6)烷基-芳基任选被一或多个取代基取代，该取代基独立选自卤素、(C1-6)烷基、羟基、氰基、O-(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基、-N((C1-4)烷基)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-COOH及-COO(C1-6)烷基；或RN2与RN1和其所结合的氮一起连接，而形成3-至7-元单环饱和或不饱和杂环，或9-或10-元双环饱和或不饱和杂环，其每一个任选含有一至三个独立选自N、S及O的其它杂原子，且其每一个任选被一或多个取代基取代，该取代基独立选自卤素、(C1-6)烷基、羟基、氰基、O-(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-4)烷基、-N((C1-4)烷基)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)烷基、-CO-N((C1-4)烷基)2、-COOH及-COO(C1-6)烷基。 |
| 摘要 | 右式(I)化合物，其中B，X，R3，L0，L1，L2，R2，R1及RC在本文中定义。这些化合物可作为HCV NS3蛋白酶的抑制剂使用，以治疗丙型肝炎病毒感染。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103996 英 |
